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WY-14643 (Pirinixic Acid)
別名: NSC 310038 中文名稱：匹立尼酸
WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一種有效的選擇性 PPARα 激活劑，EC50 為 1.5 μM。
WY-14643 (Pirinixic Acid) Chemical Structure
CAS: 50892-23-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
WY-14643 (Pirinixic Acid)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | T0070907 GW9662 GW6471 GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Oroxin A Harmine Palmitoylethanolamide DG172 dihydrochloride Glabridin Ciprofibrate Clofibric Acid Alpinetin Elafibranor Daidzein Gypenoside XLIX | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| EAhy926 cells? | Function assay | 10 uM | 12 h | Inhibition of tube formation in human EAhy926 cells at 10 uM pre-incubated for 12 hrs measured after 24 hrs by phase-contrast microscopy | 19036594 |
| HepaR cells | Function assay | 25 μM | 1 day | Agonist activity at PPARalpha in human HepaR cells assessed as increase in HMGCS2 gene expression at 25 uM incubated for 1 day by quantitative PCR method relative to untreated control | 25497132 |
| mouse NIH3T3 cells | Function assay | 0.1-10 μM | Transactivation of mouse recombinant PPARalpha expressed in mouse NIH3T3 cells at 0.1 uM to 10 uM by PPRE activation based dual luciferase reporter gene assay relative to control | 19237283 | |
| Hep G2 cells | Function assay | Agonist activity at mouse PPARalpha ligand binding domain expressed in human Hep G2 cells co-transfected with Gal4-DBD by luciferase reporter gene assay, EC50=0.04 μM | 19053776 | ||
| MCF7 cells | Function assay | Agonist activity at human PPARalpha expressed in MCF7 cells co-transfected CPTI DR1-type RE after 6 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.542 μM | 24936232 | ||
| U2OS cells | Function assay | Agonist activity at human PPARalpha in U2OS cells by transactivation assay, EC50=12 μM | 18329751 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at human PPARalpha expressed in HEK293 cells cotransfected with PPREx4-TK-luc assessed as activation of luciferase activity measured after 48 hrs by transactivation assay, EC50=23.33 μM | 23265844 | ||
| COS7 cells | Function assay | Activation of human PPARalpha ligand binding domain expressed in COS7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=36.3 μM | 25037914 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一種有效的選擇性 PPARα 激活劑，EC50 為 1.5 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | WY 14643 (10 μM)作用于主動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞，通過抑制NF-κB信號(hào)通路，幾乎完全抑制IL-1誘導(dǎo)的IL-6和前列腺素的產(chǎn)生，及環(huán)氧合酶-2的表達(dá)。[2]WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人類內(nèi)皮細(xì)胞，顯著降低VCAM-1表達(dá)水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)預(yù)處理內(nèi)皮細(xì)胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937細(xì)胞粘附。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | WY 14643 （1 mg/kg靜脈推注）處理大鼠30分鐘，導(dǎo)致左前降支閉塞，經(jīng)過局部心肌缺血（25分鐘）和再灌注（2小時(shí)），梗死面積顯著減少?44％。[4] WY 14643(3 mg/kg)處理高脂肪喂養(yǎng)的大鼠，降低血漿中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未處理組），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），總的長(zhǎng)鏈?；o酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643顯著降低內(nèi)臟脂肪重量和總的肝臟甘油三酯含量，且不增加體重。WY14643增強(qiáng)整個(gè)機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性。WY 14643增強(qiáng)紅色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪組織（90％）中胰島素介導(dǎo)的肌肉葡萄糖代謝指數(shù)（Rg'），且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累積。[5] |
|
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 323.8 | 分子式 | C14H14ClN3O2S |
| CAS號(hào) | 50892-23-4 | SDF | Download WY-14643 (Pirinixic Acid) SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)NC2=CC(=NC(=N2)SCC(=O)O)Cl)C | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (197.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 64 mg/mL (197.65 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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