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Lonidamine

別名: AF-1890, Diclondazolic Acid, DICA 中文名稱(chēng)：氯尼達(dá)明,洛尼達(dá)明

Lonidamine是一種口服的小分子己糖激酶抑制劑，IC50為0.85 mM。

Lonidamine Chemical Structure

Lonidamine Chemical Structure

CAS: 50264-69-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 739.18 現(xiàn)貨
5mg 574.03 現(xiàn)貨
25mg 1719.9 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Lonidamine相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Lonidamine是一種口服的小分子己糖激酶抑制劑，IC50為0.85 mM。
靶點(diǎn)
hexokinase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在正常和腫瘤細(xì)胞中，Lonidamine降低了氧氣的消耗，而它增加正常細(xì)胞的有氧糖酵解，抑制腫瘤細(xì)胞的有氧糖酵解。[1]

在無(wú)細(xì)胞系統(tǒng)中，Lonidamine誘導(dǎo)ANT蛋白脂質(zhì)體的透化，而對(duì)無(wú)蛋白質(zhì)的脂質(zhì)體沒(méi)有影響。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂質(zhì)雙層，激活A(yù)NT通道的活性，有明顯不同的電導(dǎo)水平。[2]

Lonidamine引發(fā)線(xiàn)粒體跨膜電位的破壞，這是核細(xì)胞凋亡和細(xì)胞溶解的跡象。Lonidamine導(dǎo)致線(xiàn)粒體內(nèi)膜跨膜電位的耗散，并誘導(dǎo)核細(xì)胞凋亡的體外apoptogenic因子的釋放。[3]

在抗性細(xì)胞（MCF-7 ADR（r）的人乳腺癌細(xì)胞系和LB9成膠質(zhì)細(xì)胞瘤多形細(xì)胞系中，Lonidamine（50 毫克/毫升）誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，證據(jù)是DNA含量直方圖顯示亞G1峰，核染色質(zhì)的凝聚，和間DNA片段化。[4]

在體外，Lonidamine對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞增殖和代謝作用比單獨(dú)使用任何藥物更有效。[5]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠中，Lonidamine（160 毫克/千克）聯(lián)用比單獨(dú)使用顯著更有效地減少成膠質(zhì)細(xì)胞瘤腫瘤的生長(zhǎng)，這種腫瘤生長(zhǎng)延遲在治療給予時(shí)得到維持。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02758860 Completed
Colonic Diverticula
University of Roma La Sapienza
 June 2016 --
NCT00182078 Completed
Posttraumatic Stress Disorder|Depression
Massachusetts General Hospital
 November 2002 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 321.16 分子式

C15H10Cl2N2O2
CAS號(hào) 50264-69-2 SDF Download Lonidamine SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Could you please test an in vivo formulation for this drug? Can it be administrated via i.p. injection?

回答：
The suggested IP formula of S2610 is 5%DMSO+30%PEG300+5%Tween-80+ddH2O.

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