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別名: d-Bicuculline 中文名稱:荷包牡丹堿
(+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一種競爭性GABAA受體拮抗劑,IC50為2 μM,也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。
(+)-Bicuculline Chemical Structure
CAS: 485-49-4
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相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | (+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一種競爭性GABAA受體拮抗劑,IC50為2 μM,也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | (+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA產(chǎn)生的Cl-電導(dǎo),這種作用存在劑量依賴性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA對α1β2γ2L 受體的激動作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分別提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受體,具有競爭性的拮抗劑性質(zhì),使GABA濃度-效應(yīng)曲線發(fā)生平行移動對GABA的最大反應(yīng)沒有影響。[1]除了作為有效的GABAA受體拮抗劑,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的鉀離子通道。[2] |
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分子量 | 367.35 | 分子式 | C20H17NO6 |
CAS號 | 485-49-4 | SDF | Download (+)-Bicuculline SDF |
Smiles | CN1CCC2=CC3=C(C=C2C1C4C5=C(C6=C(C=C5)OCO6)C(=O)O4)OCO3 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (198.72 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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