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PHA-665752

PHA-665752是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性c-Met抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9 nM，對(duì)c-Met的選擇性比對(duì) RTKs和 STKs高50倍以上。

PHA-665752 Chemical Structure

PHA-665752 Chemical Structure

CAS: 477575-56-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 966.42 現(xiàn)貨
5mg 577.39 現(xiàn)貨
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PHA-665752相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
LC-2-ad Growth Inhibition Assay IC50=49.1413 μM SANGER
NCI-H2171 Growth Inhibition Assay IC50=46.0272 μM SANGER
HH Growth Inhibition Assay IC50=43.5069 μM SANGER
CCRF-CEM Growth Inhibition Assay IC50=42.2797 μM SANGER
EW-18 Growth Inhibition Assay IC50=40.8303 μM SANGER
NCI-H510A Growth Inhibition Assay IC50=38.2032 μM SANGER
BC-1 Growth Inhibition Assay IC50=38.033 μM SANGER
IMR-5 Growth Inhibition Assay IC50=37.4318 μM SANGER
KU812 Growth Inhibition Assay IC50=34.5702 μM SANGER
KS-1 Growth Inhibition Assay IC50=33.9481 μM SANGER
SW962 Growth Inhibition Assay IC50=33.4513 μM SANGER
MONO-MAC-6 Growth Inhibition Assay IC50=32.8795 μM SANGER
NB7 Growth Inhibition Assay IC50=32.2665 μM SANGER
EW-13 Growth Inhibition Assay IC50=29.5045 μM SANGER
VA-ES-BJ Growth Inhibition Assay IC50=29.3729 μM SANGER
697 Growth Inhibition Assay IC50=28.7633 μM SANGER
MOLT-13 Growth Inhibition Assay IC50=27.1847 μM SANGER
COLO-800 Growth Inhibition Assay IC50=27.17 μM SANGER
TE-11 Growth Inhibition Assay IC50=26.069 μM SANGER
ACN Growth Inhibition Assay IC50=22.2497 μM SANGER
SK-N-DZ Growth Inhibition Assay IC50=21.2131 μM SANGER
RPMI-8402 Growth Inhibition Assay IC50=20.3269 μM SANGER
LXF-289 Growth Inhibition Assay IC50=19.8629 μM SANGER
KE-37 Growth Inhibition Assay IC50=19.8233 μM SANGER
NB14 Growth Inhibition Assay IC50=19.5425 μM SANGER
NCI-H720 Growth Inhibition Assay IC50=18.771 μM SANGER
EoL-1-cell Growth Inhibition Assay IC50=18.4545 μM SANGER
SCC-15 Growth Inhibition Assay IC50=18.3498 μM SANGER
TE-15 Growth Inhibition Assay IC50=16.5771 μM SANGER
KNS-81-FD Growth Inhibition Assay IC50=15.5849 μM SANGER
NALM-6 Growth Inhibition Assay IC50=15.2196 μM SANGER
ES5 Growth Inhibition Assay IC50=14.467 μM SANGER
HT-144 Growth Inhibition Assay IC50=14.2163 μM SANGER
GI-1 Growth Inhibition Assay IC50=11.8596 μM SANGER
DOHH-2 Growth Inhibition Assay IC50=10.9264 μM SANGER
NCI-H1395 Growth Inhibition Assay IC50=10.8024 μM SANGER
ETK-1 Growth Inhibition Assay IC50=10.2931 μM SANGER
CTV-1 Growth Inhibition Assay IC50=9.85024 μM SANGER
EW-16 Growth Inhibition Assay IC50=9.6543 μM SANGER
A498 Growth Inhibition Assay IC50=8.28446 μM SANGER
ES6 Growth Inhibition Assay IC50=7.8195 μM SANGER
EW-22 Growth Inhibition Assay IC50=7.73614 μM SANGER
NCI-SNU-1 Growth Inhibition Assay IC50=5.63733 μM SANGER
Becker Growth Inhibition Assay IC50=5.2466 μM SANGER
KM12 Growth Inhibition Assay IC50=4.418 μM SANGER
NOS-1 Growth Inhibition Assay IC50=4.39867 μM SANGER
ES1 Growth Inhibition Assay IC50=3.34866 μM SANGER
MRK-nu-1 Growth Inhibition Assay IC50=2.40056 μM SANGER
SUP-T1 Growth Inhibition Assay IC50=2.13964 μM SANGER
MV-4-11 Growth Inhibition Assay IC50=1.2947 μM SANGER
SK-LMS-1 Growth Inhibition Assay IC50=0.89846 μM SANGER
ALL-PO Growth Inhibition Assay IC50=0.81277 μM SANGER
KINGS-1 Growth Inhibition Assay IC50=0.35911 μM SANGER
LB2241-RCC Growth Inhibition Assay IC50=0.15702 μM SANGER
NCI-SNU-5 Growth Inhibition Assay IC50=0.12375 μM SANGER
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生物活性

產(chǎn)品描述 PHA-665752是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性c-Met抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9 nM，對(duì)c-Met的選擇性比對(duì) RTKs和 STKs高50倍以上。
靶點(diǎn)
c-Met [1]
(Cell-free assay)		 RON [1]
(Cell-free assay)		 Flk1 [1]
(Cell-free assay)
9 nM 68 nM 200 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PHA-665752 顯著抑制c-Met激酶活性，Ki 為4 nM，IC50為 9 nM, 且與多種酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶相比，作用于c-Met選擇性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化，IC50為25-50 nM。PHA-665752也顯著抑制HGF-和c-Met-依賴的功能，如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)和細(xì)胞增殖，IC50分別為40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多種腫瘤細(xì)胞系，有效抑制HGF-刺激的或組成型的c-Met下游調(diào)節(jié)器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。[1]PHA-665752作用于TPR-MET-轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞，抑制細(xì)胞生長，這種作用存在劑量依賴性，0.2 μM PHA-665752也抑制組成型細(xì)胞活力和遷移，抑制率達(dá)92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met，也誘導(dǎo)33.1%細(xì)胞凋亡，且使G1期細(xì)胞從42.4% 提高到77.0%。
激酶實(shí)驗(yàn) 體外酶實(shí)驗(yàn)
使用GST融合蛋白的c-Met激酶域進(jìn)行c-Met實(shí)驗(yàn)。在ATP和二價(jià)陽離子 (MgCl2 或 MnCl2 10-20 mM)存在時(shí)，根據(jù)激酶肽底物和聚-glu-tyr的磷酸化，測定PHA-665752抑制c-Met的IC50值。測定作用于c-Met的線性范圍(即,速率維持初始速率的時(shí)間周期), 然后在這個(gè)范圍內(nèi)測定動(dòng)力學(xué)和IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 S114, GTL-16, NCI-H441, 和 BxPC-3
濃度 溶于DMSO, 終濃度為~10 μM
孵育時(shí)間 18,或72小時(shí)
方法 增殖實(shí)驗(yàn)中, 細(xì)胞生長在含0.1% FBS 的培養(yǎng)基中48小時(shí)， 然后使用不同濃度PHA-665752處理細(xì)胞。18小時(shí)后,細(xì)胞和BrdUrd溫育1小時(shí)，混合，使用抗BrdUrd過氧化物酶抗體染色,然后實(shí)驗(yàn)板在630 nm處讀數(shù)。凋亡實(shí)驗(yàn)中, 細(xì)胞生長在含2% FBS的培養(yǎng)基中，在有或無HGF (50 ng/mL) 存在時(shí)，使用不同濃度PHA-665752處理細(xì)胞72小時(shí)。72 小時(shí)后, 加入含溴化乙錠和吖啶橙的混合物,通過熒光顯微鏡計(jì)算凋亡細(xì)胞(明亮的橙色細(xì)胞或細(xì)胞碎片)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot IDO p-Met / Met / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK 27082119
Growth inhibition assay Cell proliferation 20603611
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 與體內(nèi)抑制c-Met磷酸化和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)一致，PHA-665752 處理S114移植瘤，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg劑量處理，腫瘤生長抑制分別為20 %, 39% 和68%。[1]PHA665752 處理鼠移植瘤模型，顯著降低腫瘤生長，分別使NCI-H69, NCI-H441 和A549 腫瘤生長降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也顯著抑制血管新生，抑制85%以上, 降低內(nèi)皮生長因子產(chǎn)量，提高血管生成抑制劑血小板-1的產(chǎn)量。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶S114 或GTL-16移植瘤的雌性無胸腺nu/nu小鼠
Dosages ~30 mg/kg/day
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 641.61 分子式

C32H34Cl2N4O4S
CAS號(hào) 477575-56-7 SDF Download PHA-665752 SDF
Smiles CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCCC2CN3CCCC3)C)C=C4C5=C(C=CC(=C5)S(=O)(=O)CC6=C(C=CC=C6Cl)Cl)NC4=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 128 mg/mL ( (199.49 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (15.58 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I need to use S1070 for intraperitoneal application in mice. Could you tell me the solvent you use, please?

回答：
The highest concentration of PHA-665752 (S1070) in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O is 5mg/ml. If you want to get higher concentration, the concentration of DMSO and PEG will be higher. For example, it can be dissolved in 8% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml clearly.

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