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BMS-536924

別名: CS-0117

BMS-536924 (CS-0117)是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的IGF-1R抑制劑，IC50為100 nM，對(duì)Mek， Fak，和Lck也具有適中的抑制活性，但對(duì)Akt1，和MAPK1/2幾乎無抑制活性。

BMS-536924 Chemical Structure

BMS-536924 Chemical Structure

CAS: 468740-43-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1970 現(xiàn)貨
5mg 1382.36 現(xiàn)貨
10mg 2603.51 現(xiàn)貨
50mg 7962.36 現(xiàn)貨
200mg 15700 現(xiàn)貨
1g 40131 現(xiàn)貨
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BMS-536924相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

IGF-1R Signaling Pathways

IGF-1R信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 BMS-536924 (CS-0117)是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的IGF-1R抑制劑，IC50為100 nM，對(duì)Mek， Fak，和Lck也具有適中的抑制活性，但對(duì)Akt1，和MAPK1/2幾乎無抑制活性。
靶點(diǎn)
Insulin Receptor [1] IGF-1R [1] FAK [1] MEK [1] LCK [1] 點(diǎn)擊更多
73 nM 100 nM 150 nM 182 nM 341 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BMS-536924抑制FAK和Lck，IC50分別為 150 nM 和341 nM。BMS-536924抑制細(xì)胞增生，并干擾Akt和MAPK磷酸化。[1] BMS-536924抑制MCF10A 細(xì)胞中IGF-I刺激的IGF-1R信號(hào)，并阻斷CD8-IGF-1R-MCF10A中基本的IGF-1R活性。MCF10A細(xì)胞與1 μM BMS-536924預(yù)培養(yǎng)完全阻斷IGF-I刺激IGF-1R磷酸化的能力。IGF-I刺激導(dǎo)致ERK1/2，GSK3β，和Akt磷酸化增加。BMS-536924抑制該配體誘導(dǎo)的磷酸化。BMS-536924處理CD8-IGF-1R-MCF10A細(xì)胞劑量依賴性抑制磷酸化作用，0.01 μM 和0.1 μM濃度下部分抑制，1 μM濃度下對(duì)受體完全抑制。磷酸化IGF-1R的最大抑制最早在培養(yǎng)10分鐘后可以觀察到。BMS-536924的加入時(shí)間依賴性抑制起始1小時(shí)的Akt磷酸化。到48小時(shí)，Akt活性被完全阻斷。[2] BMS-536924處理在一系列癌細(xì)胞系，包括TC32，HT1080/S，SK-LMS-1，H513和CTR細(xì)胞中表現(xiàn)出抗增殖活性。Rh41 和Rh36細(xì)胞系中，pIGF-1R/pIR基于IGF-I/胰島素刺激被活化，而該活化作用被BMS-536924以相同效能被抑制。BMS-536924處理Rh41細(xì)胞，上調(diào)程序性細(xì)胞死亡4 (PDCD4)的表達(dá)，和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP) 與caspase-3的裂解。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) IGF-I通路活性
1×106 pBabe-MCF10A細(xì)胞接種到60-mm培養(yǎng)皿。24小時(shí)后，將培養(yǎng)基更換為無血清培養(yǎng)基，在37 °C 下過夜培養(yǎng)24小時(shí)。然后將細(xì)胞在包含或不含1 uM BMS-536924的無血清培養(yǎng)基中預(yù)培養(yǎng)1小時(shí)，接下來用IGF-I (50 ng/mL)刺激10分鐘。細(xì)胞單層用PBS清洗兩次，采集用于免疫印記分析。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 TC32，HT1080/S，SK-LMS-1，H513 和 CTR細(xì)胞
濃度 10 nM - 5 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 在BMS-536924下暴露72小時(shí)后，通過[3H]胸苷整合法評(píng)估細(xì)胞增殖。細(xì)胞以最優(yōu)密度接種于96孔板，在37℃下培養(yǎng)過夜，然后暴露于一系列稀釋的藥物。培養(yǎng)72小時(shí)后，細(xì)胞用4μCi/mL[3H]胸苷脈沖處理3小時(shí)，胰蛋白酶化，采集到UniFilter-96 GF/B板；熒光在TopCount NXT上測(cè)量。結(jié)果以IC50表示。計(jì)算每個(gè)細(xì)胞系多重測(cè)試的IC50 和SD。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 BMS-536924以100-300 mpk口服給藥強(qiáng)烈抑制IGR-1R Sal腫瘤模型。在未改造的Colo205人結(jié)腸癌模型中也能觀察到這種功效。BMS-536924口服給藥，一天一次，3個(gè)療程(100-300 mpk)，或一天兩次，1個(gè)療程(50, 100 mpk)在該腫瘤模型中證實(shí)了抗腫瘤活性?？诜咸烟悄褪軠y(cè)試(OGTT)表明100 mpk (b.i.d.)引起葡萄糖負(fù)荷后胰島素水平顯著提高。BMS-536924的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，通過多聚(乙二醇) 400 和水(80:20 v/v)口服給藥，在小鼠，大鼠，狗，和猴子中測(cè)定。在所有物種中有明顯良好的生物利用度。在嚙齒動(dòng)物中逐漸增加口服劑量，可以觀察到顯著的非線性藥代動(dòng)力學(xué)。[1] BMS-536924(100mg/kg)處理兩周后，使CD8-IGF-1R-MCF10A細(xì)胞的移植瘤體積減少到76%。[2]70 mg/kg BMS-536924口服給藥顯著抑制(TGBC-1TKB 細(xì)胞)接種的裸鼠體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)。BMS-536924上調(diào)移植瘤的細(xì)胞凋亡。治療對(duì)小鼠死亡時(shí)的體重或葡萄糖水平?jīng)]有不良影響，這表明其毒性耐受。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models TGBC-1TKB細(xì)胞皮下注射到裸鼠體內(nèi)。
Dosages 70 mg/kg
Administration 口服，每天一次，持續(xù)2周

化學(xué)信息&溶解度

分子量 479.96 分子式

C25H26ClN5O3
CAS號(hào) 468740-43-4 SDF Download BMS-536924 SDF
Smiles CC1=CC(=CC2=C1N=C(N2)C3=C(C=CNC3=O)NCC(C4=CC(=CC=C4)Cl)O)N5CCOCC5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (200.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
What are the differences between S1012 ans S1034?

回答：
The most remarkable difference between these two IGF-IR inhibitors is S1012 BMS-536924 is a ATP-competitive inhibitor. You will get more information differences between IR inhibitors in this reference: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644605035129.

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