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PFK15

別名: PFK-015

PFK15 (PFK-015) 是一種強(qiáng)效的選擇性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制劑，其IC50為207 nM。

PFK15 Chemical Structure

PFK15 Chemical Structure

CAS: 4382-63-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 997 現(xiàn)貨
10mg 807.16 現(xiàn)貨
50mg 2801.46 現(xiàn)貨
200mg 5644.36 現(xiàn)貨
1g 15315.3 現(xiàn)貨
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PFK15相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 PFK15 (PFK-015) 是一種強(qiáng)效的選擇性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制劑，其IC50為207 nM。
靶點(diǎn)
PFKFB3 [1]
(Cell-free assay)
207 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PFK15能夠在一系列癌細(xì)胞中產(chǎn)生有效的生長(zhǎng)抑制。在Jurkat T-細(xì)胞白血病細(xì)胞和H522肺腺癌細(xì)胞中，PFK15也會(huì)減少F26BP，葡萄糖攝取，和細(xì)胞內(nèi)ATP水平。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 重組 PFKFB3 試驗(yàn)
激酶反應(yīng)通過(guò)在室溫下將13納克重組人PFKFB3蛋白反應(yīng)混合物培育1小時(shí)進(jìn)行，反應(yīng)混合物包含10 μmol/L ATP，10 μmol/L F6P，和二甲基亞砜(DMSO)載體對(duì)照，3PO，或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析測(cè)定，根據(jù)制造商的說(shuō)明書和熒光以及FRET信號(hào)在Tecan Safire2板閱讀器上測(cè)定。使用SigmaPlot軟件生成曲線圖，IC50值使用三參數(shù)Hill方程計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 59 癌細(xì)胞系
濃度 ~30 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法

活性通過(guò)臺(tái)盼藍(lán)排除法確定。細(xì)胞在20%臺(tái)盼藍(lán)中培育5分鐘。臺(tái)盼藍(lán)排除的細(xì)胞使用標(biāo)準(zhǔn)血細(xì)胞計(jì)計(jì)數(shù)以測(cè)定總的活細(xì)胞數(shù)。實(shí)驗(yàn)重復(fù)進(jìn)行3次。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Cyclin E1 / CDK2 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / E2F1 / Rb / p-Rb 27669567
Growth inhibition assay Cell viability 27669567
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在體內(nèi)，PFK15有適當(dāng)?shù)乃幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠體內(nèi)LLC腫瘤的生長(zhǎng)，轉(zhuǎn)移擴(kuò)散和葡萄糖代謝。在三個(gè)人異種移植的無(wú)胸腺癌癥小鼠模型中，PFK15也會(huì)產(chǎn)生與認(rèn)證的化療藥物相似的抗癌作用。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models LLC 異種移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 異種移植的 Balb/C無(wú)胸腺小鼠。
Dosages 每3天25 毫克/千克
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 260.29 分子式

C17 H12 N2 O
CAS號(hào) 4382-63-2 SDF Download PFK15 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=N2)C=CC(=O)C3=CC=NC=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 19 mg/mL ( (72.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (19.2 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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