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別名: Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate 中文名稱:富馬酸福莫特羅
Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一種有效的,選擇性的,長效β2-adrenoceptor 激動劑,用于治療哮喘以及慢性阻塞性肺病。
Formoterol Hemifumarate Chemical Structure
CAS: 43229-80-7
產(chǎn)品描述 | Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一種有效的,選擇性的,長效β2-adrenoceptor 激動劑,用于治療哮喘以及慢性阻塞性肺病。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Formoterol是一種有效的氣道平滑肌松弛劑,對β2腎上腺素受體具有高效,高親和力和選擇性。Formoterol似乎在氣道平滑肌中保留一段時間,由于其對人氣道平滑肌的松弛作用能夠耐反復沖洗,沖去β腎上腺素受體拮抗劑后,formoterol表現(xiàn)出“重新確認”的松弛作用。在實驗測試系統(tǒng)中,F(xiàn)ormoterol被證明能夠有效抑制這些細胞和過程。[1] Formoterol,如salbutamol和salmeterol,在離體準備中松弛豚鼠氣管和人支氣管,并濃度依賴性抑制抗原誘導的炎癥介質從人肺片中釋放。[2] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在有意識的豚鼠體內,F(xiàn)ormoterol劑量相關性抑制組胺誘導的支氣管收縮。[2]在豚鼠體內,F(xiàn)ormoterol抑制組胺誘導的血漿蛋白質滲出(PPE),10 mg /mL和100 mg /mL劑量時,能夠觀察到顯著的抑制作用。在豚鼠肺中,F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小時,作用時間介于之前得到的salbutamol (1小時)和salmeterol (> 6 小時)之間。在豚鼠肺中,F(xiàn)ormoterol抑制中性粒細胞聚集(脂多糖誘導的),但是比抑制粒細胞不依賴性PPE(組胺誘導的)需要更高的劑量。在豚鼠肺中,F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PAF誘導的嗜酸性粒細胞聚集。[3] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06102005 | Recruiting | Asthma |
Sanofi |
October 16 2023 | Phase 2 |
NCT05421598 | Active not recruiting | Asthma |
Sanofi |
June 30 2022 | Phase 2 |
NCT04663386 | Terminated | Asthma|COPD |
Orion Corporation Orion Pharma |
December 10 2020 | -- |
分子量 | 402.40 | 分子式 | C19H24N2O4.1/2C4H4O4 |
CAS號 | 43229-80-7 | SDF | Download Formoterol Hemifumarate SDF |
Smiles | CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (198.8 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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