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Formoterol Hemifumarate

別名: Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate 中文名稱:富馬酸福莫特羅

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一種有效的,選擇性的,長效β2-adrenoceptor 激動劑,用于治療哮喘以及慢性阻塞性肺病。

Formoterol Hemifumarate Chemical Structure

Formoterol Hemifumarate Chemical Structure

CAS: 43229-80-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mg 735.96 現(xiàn)貨
50mg 3030.58 現(xiàn)貨
200mg 5480.83 現(xiàn)貨
1g 14496.3 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一種有效的,選擇性的,長效β2-adrenoceptor 激動劑,用于治療哮喘以及慢性阻塞性肺病。
靶點
β2-adrenergic receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Formoterol是一種有效的氣道平滑肌松弛劑,對β2腎上腺素受體具有高效,高親和力和選擇性。Formoterol似乎在氣道平滑肌中保留一段時間,由于其對人氣道平滑肌的松弛作用能夠耐反復沖洗,沖去β腎上腺素受體拮抗劑后,formoterol表現(xiàn)出“重新確認”的松弛作用。在實驗測試系統(tǒng)中,F(xiàn)ormoterol被證明能夠有效抑制這些細胞和過程。[1] Formoterol,如salbutamol和salmeterol,在離體準備中松弛豚鼠氣管和人支氣管,并濃度依賴性抑制抗原誘導的炎癥介質從人肺片中釋放。[2]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性

在有意識的豚鼠體內,F(xiàn)ormoterol劑量相關性抑制組胺誘導的支氣管收縮。[2]在豚鼠體內,F(xiàn)ormoterol抑制組胺誘導的血漿蛋白質滲出(PPE),10 mg /mL和100 mg /mL劑量時,能夠觀察到顯著的抑制作用。在豚鼠肺中,F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小時,作用時間介于之前得到的salbutamol (1小時)和salmeterol (> 6 小時)之間。在豚鼠肺中,F(xiàn)ormoterol抑制中性粒細胞聚集(脂多糖誘導的),但是比抑制粒細胞不依賴性PPE(組胺誘導的)需要更高的劑量。在豚鼠肺中,F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PAF誘導的嗜酸性粒細胞聚集。[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06102005 Recruiting
Asthma
Sanofi
October 16 2023 Phase 2
NCT05421598 Active not recruiting
Asthma
Sanofi
June 30 2022 Phase 2
NCT04663386 Terminated
Asthma|COPD
Orion Corporation Orion Pharma
December 10 2020 --

化學信息&溶解度

分子量 402.40 分子式

C19H24N2O4.1/2C4H4O4

CAS號 43229-80-7 SDF Download Formoterol Hemifumarate SDF
Smiles CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (198.8 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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