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Lenvatinib

別名: E7080 中文名稱：樂伐替尼，侖伐替尼

Lenvatinib是一種多靶點(diǎn)抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50為4 nM/5.2 nM，對(duì)VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制劑，并具有強(qiáng)效的抗腫瘤活性。Phase 3。

Lenvatinib Chemical Structure

Lenvatinib Chemical Structure

CAS: 417716-92-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 現(xiàn)貨
5mg 647.01 現(xiàn)貨
10mg 1040.13 現(xiàn)貨
50mg 3104.01 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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常與Lenvatinib一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Paclitaxel

Lenvatinib和Paclitaxel聯(lián)合用藥對(duì)裸小鼠間變性甲狀腺癌(ATC)具有抗增殖和抑制腫瘤生長(zhǎng)的作用。

Desidero TD, et al. Pharmacol Res. 2020 Aug;158:104920.

Cabozantinib (XL184)

Lenvatinib和Cabozantinib聯(lián)合治療肝細(xì)胞癌(HCC)具有免疫調(diào)節(jié)作用。

Chen R, et al. Cancer Cell Int. 2022 Feb 11;22(1):73.

Axitinib

Lenvatinib和Axitinib聯(lián)合被批準(zhǔn)作為治療腎細(xì)胞癌(RCC)的二線藥物。

Venur VA, et al. Drug Des Devel Ther. 2017 Apr 11;11:1175-1182.

Selinexor (KPT-330)

Lenvatinib和Selinexor聯(lián)合在皮下異種移植的間變性甲狀腺癌細(xì)胞(8505C)中表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性。

Khan HY, et al. Int J Mol Sci. 2019 Dec 29;21(1):237.

KPT 9274 (ATG-019)

Lenvatinib和KPT 9274聯(lián)合在皮下異種移植的間變性甲狀腺癌細(xì)胞(8505C)中表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性。

Khan HY, et al. Int J Mol Sci. 2019 Dec 29;21(1):237.

Lenvatinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

VEGFR Signaling Pathways

VEGFR信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HT29 cells Cytotoxicity assay 25, 50 nM 72 h cytotoxic dose: 50 nM and noncytotoxic dose: 25 nM 24815456
ATC cells Function assay 1, 25 and 50 μM 72 h Phosphorylated/non-phosphorylated Akt or ERK1/2 proteins (evaluated by ELISA) in lenvatinib-treated samples were significantly reduced in ATC cell cultures. 29517103
TPC-1 and K1 cells Function assay 50?μM 24 h The inhibitory effects of lenvatinib on the viability of both cell lines were not influenced by the leptin treatment. 30906321
DX3 and U2OS cells Function assay 1 μM and 10 μM 16 hours Lenvatinib inhibit tumor cells migration and invasion at concentrations that both inhibit its known targets and are achievable clinically. 21781317
HCC cell lines Hep3B2.1-7, HuH-7, and JHH-7 Proliferation assay 6 days Lenvatinib showed selective and potent antiproliferative activity against the HCC cell lines Hep3B2.1‐7, HuH‐7, and JHH‐7, with IC50 values of 0.23, 0.42, and 0.64 μmol/L, respectively. 29733511
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生物活性

產(chǎn)品描述 Lenvatinib是一種多靶點(diǎn)抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50為4 nM/5.2 nM，對(duì)VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制劑，并具有強(qiáng)效的抗腫瘤活性。Phase 3。
特性 E7080是口服有效的多靶點(diǎn)激酶抑制劑。
靶點(diǎn)
RET [4] VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號(hào)通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實(shí)驗(yàn), E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時(shí)，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時(shí)，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號(hào)通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外激酶試驗(yàn)
通過HTRF(KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR)和ELISA(PDGFRβ), 使用重組受體激酶域進(jìn)行酪氨酸激酶實(shí)驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)中, 4 μL 連續(xù)稀釋的E7080與10 μL 酶，16 μL聚(GT)溶液(250 ng) 和10 μL ATP 溶液 (1 μmol/L ATP) (DMSO 終濃度為0.1%)在96孔板上混合?？瞻讓?duì)照孔中不加酶，也不加樣品。每孔加入ATP溶液開始進(jìn)行激酶反應(yīng)。30oC下反應(yīng)30分鐘后，通過在每孔反應(yīng)混合物中通過加入10 μL 0.5 mol/L EDTA 終止反應(yīng)。在反應(yīng)混合物中針對(duì)每種激酶實(shí)驗(yàn)加入足夠的稀釋buffer。HTRF實(shí)驗(yàn)中, 50 μL反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到 96孔1/2面積黑暗 EIA/RIA 板上,在反應(yīng)混合物中加入HTRF溶液(50 μL/孔) ，然后通過熒光測(cè)定使用時(shí)間分辨熒光檢測(cè)儀而測(cè)定激酶活性。ELISA實(shí)驗(yàn)中, 50 μL 反應(yīng)混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室溫下溫育30分鐘。用沖洗buffer沖洗后, 加入PY20-HRP 溶液 (70 μL/孔)，然后反應(yīng)混合物在室溫下溫育30分鐘。用沖洗buffer沖洗后, 每孔加入100 μL TMB 試劑。10-30分鐘后, 每孔加入100 μL 1 mol/L H3PO4。使用酶標(biāo)儀在450 nm測(cè)定吸光度而測(cè)定酶活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HUVECs
濃度 0到10 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法

HUVECs(每孔1,000個(gè)細(xì)胞，在含2%FBS的無血清培養(yǎng)基中)，L6大鼠骨骼肌成肌細(xì)胞(每孔5,000個(gè)細(xì)胞，在無血清DMEM培養(yǎng)基中)分布在96孔板上，溫育過夜。 每孔加入E7080，含2% FBS的VEGF(20 ng/mL)或FGF-2(20 ng/mL)，和PDGFβ(40 ng/mL)。細(xì)胞溫育3天，然后使用WST-1試劑測(cè)定細(xì)胞存活率。增殖實(shí)驗(yàn)中，重復(fù)樣本，進(jìn)行三個(gè)獨(dú)立實(shí)驗(yàn)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Vimentin / E-cadherin / Snail / Zeb1 β-catenin Ki-67 / Cyclin D1 / CDK4 / p21 / p53 / Apaf-1 / p-NFκB / Bcl-2 / Cleaved-caspase 3 phospho-RET phospho-FGFR1 / FGFR1 /phospho-FRS2 / FRS2 / phospho-MEK / phospho-ERK 30286728
Growth inhibition assay Cell viability 25425971
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時(shí)導(dǎo)致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 體側(cè)皮下注射H146腫瘤細(xì)胞的雌性BALB/c裸鼠
Dosages ≤100 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06161558 Not yet recruiting
Neoplasms
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 May 15 2024 Phase 1
NCT05846724 Not yet recruiting
Kaposi Sarcoma|Classic Kaposi Sarcoma|Refractory Kaposi Sarcoma
Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico
 February 1 2024 Phase 2
NCT05903833 Not yet recruiting
Recurrent Vulvar Cancer|Persistent Vulvar Cancer|Metastatic Vulva Cancer|Locally Advanced Vulvar Cancer
AGO Research GmbH
 January 1 2024 Phase 2
NCT05901194 Not yet recruiting
Hepatocellular Carcinoma Non-resectable
Assistance Publique - H?pitaux de Paris|Laboratoire EISAI
 June 2023 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 426.85 分子式

C21H19ClN4O4
CAS號(hào) 417716-92-8 SDF Download Lenvatinib SDF
Smiles COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (46.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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