Tenofovir Alafenamide

別名: GS-1278 中文名稱：替諾福韋艾拉酚胺

目錄號：S7856 Purity: 99.83%

Tenofovir Alafenamide是tenofovir的前藥，tenofovir是一種reverse transcriptase抑制劑，用于治療HIV和乙型肝炎。

Tenofovir Alafenamide Chemical Structure

CAS: 379270-37-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	812.68	現(xiàn)貨
25mg	2436.82	現(xiàn)貨
100mg	5546.34	現(xiàn)貨
1g	13677.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.83%

99.83

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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
MT2 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MT2 cells, CC50=40 μM	24686012
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生物活性

產(chǎn)品描述

Tenofovir Alafenamide是tenofovir的前藥，tenofovir是一種reverse transcriptase抑制劑，用于治療HIV和乙型肝炎。

靶點

Reverse transcriptase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50為0.005 μM。^[1] 37°C 下，GS 7340在人血漿和MT-2細(xì)胞提取物中的半衰期分別為90分鐘和28.3分鐘。^[2]GS 7340的肝臟攝取能夠分別被OATP1B1和OATP1B3促進(jìn)。GS-7340被轉(zhuǎn)化為藥理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆轉(zhuǎn)錄酶。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在雄性比格犬體內(nèi)，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增強(qiáng)了到淋巴組織的分布。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05222945	Unknown status	HIV-1-infection	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Gilead Sciences	February 1 2022	Not Applicable
NCT04551573	Withdrawn	Tuberculosis\|Hiv	Yale University\|Gilead Sciences	May 2021	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1] Chapman H, et al. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2001, 20(4-7), 1085-10[90. [2] Lee WA, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(5), 1898-1906. [3] Murakami E, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(6), 3563-3569.

參考文獻(xiàn)

[1] Chapman H, et al. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2001, 20(4-7), 1085-10[90.
[2] Lee WA, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(5), 1898-1906.
[3] Murakami E, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(6), 3563-3569.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	476.47	分子式	C₂₁H₂₉N₆O₅P
CAS號	379270-37-8	SDF	Download Tenofovir Alafenamide SDF
Smiles	CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(COC(C)CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC3=CC=CC=C3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (199.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (199.38 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (199.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (199.38 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (199.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (199.38 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (199.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (199.38 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Tenofovir Alafenamide

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生物活性

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