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Naloxone HCl

中文名稱：鹽酸納洛酮

Naloxone HCl是阿片反向激動(dòng)劑藥物，用來(lái)中和過(guò)量阿片的效果。

Naloxone HCl Chemical Structure

Naloxone HCl Chemical Structure

CAS: 357-08-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1056.92 現(xiàn)貨
50mg 791.46 現(xiàn)貨
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Naloxone HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Opioid Receptor Signaling Pathways

Opioid Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Naloxone HCl是阿片反向激動(dòng)劑藥物，用來(lái)中和過(guò)量阿片的效果。
靶點(diǎn)
Opioid receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Naloxone顯著降低了LPS誘導(dǎo)的中腦神經(jīng)元的變性。Naloxone和立體異構(gòu)體（+）- Naloxone保護(hù)的多巴胺能神經(jīng)元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細(xì)胞活化和炎癥因子的釋放，并抑制小膠質(zhì)細(xì)胞產(chǎn)生超氧自由基，這和Naloxone異構(gòu)體的保護(hù)作用有最好的相關(guān)性。Naloxone部分抑制[（3）H] LPS到細(xì)胞膜的結(jié)合，但以對(duì)過(guò)氧亞硝酸鹽導(dǎo)致的多巴胺能神經(jīng)元損失無(wú)作用，過(guò)氧亞硝酸鹽是一氧化氮和超氧化物的產(chǎn)物。 [1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠對(duì)水的攝入，當(dāng)水是作為唯一液體來(lái)源。當(dāng)大鼠可以在乙醇溶液和水之間進(jìn)行自由選擇時(shí)，Naloxone劑量依賴性地減少乙醇消耗，而不改變水的攝入。[2] 在飲用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起劑量依賴性降低的斷點(diǎn)和運(yùn)動(dòng)活性 [3] 在大鼠黑質(zhì)中，Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的活化，并顯著降低LPS誘導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)元損失。[4] N無(wú)論是在熱板法和福爾馬林試驗(yàn)的第一階段，Naloxone抑制本鎮(zhèn)痛活性，而不會(huì)影響對(duì)乙酰氨基酚的血藥濃度。Naloxone阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)中5-HT的濃度增加和皮質(zhì)膜中5-HT2受體的減少。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05876572 Not yet recruiting
Opioid Overdose
Johns Hopkins University|DEKA S.r.l.
 May 2024 Phase 4
NCT06316739 Not yet recruiting
HIV Infections|HCV|Overdose
North Jersey AIDS Alliance dba North Jersey Community Research Initiative (NJCRI)|City University of New York School of Public Health
 May 2024 Not Applicable
NCT05256394 Not yet recruiting
Chronic Pain|Opioid Use|Musculoskeletal Pain
University of Florida|Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ)
 April 15 2024 Not Applicable
NCT06306391 Recruiting
Healthy
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA)
 March 5 2024 Phase 1
NCT05645016 Suspended
Opioid Overdose
New York State Psychiatric Institute
 April 1 2023 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 363.84 分子式

C19H21NO4.HCl
CAS號(hào) 357-08-4 SDF Download Naloxone HCl SDF
Smiles C=CCN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (200.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 73 mg/mL (200.63 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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