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SF1670是一種高度有效且專一的PTEN的抑制劑,其IC50 為 2 μM。
SF1670 Chemical Structure
CAS: 345630-40-2
相關(guān)產(chǎn)品 | bpV (HOpic) VO-Ohpic trihydrate | 點擊展開 |
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相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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human T-cell | Proliferation assay | In vitro inhibition of human T-cell proliferation, IC50=0.1 μM | 11356112 | ||
human T-cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity measured against human T-cells, CC50=3.5 μM | 11356112 | ||
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產(chǎn)品描述 | SF1670是一種高度有效且專一的PTEN的抑制劑,其IC50 為 2 μM。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | SF1670在HBEC,PC-3,H1299細胞中表現(xiàn)出有效的細胞毒性作用,IC50 分別為5 μM,10 μM,44 μM。在小鼠主動脈環(huán)人工基底膜血管生成模型中,SF1670刺激生成血管的過程。[1] SF1670增加化學(xué)引誘劑引起的中性粒細胞中PtdIns(3,4,5)P3信號,并增強嗜中性粒細胞的功能。[2] | |||
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激酶實驗 | PTEN 抑制測定 | |||
為測定潛在PTEN抑制劑的劑量反應(yīng),1 nM 到250 uM (終反應(yīng)混合濃度)測試化合物的劑量在常規(guī)PTEN抑制試驗中評估。為獲得IC50數(shù)據(jù),進行兩輪單獨的劑量反應(yīng)試驗。在第一輪中,PTEN活性在抑制劑存在下測試,抑制劑濃度范圍為1 nM 到 250 uM,以10倍連續(xù)稀釋。濃度范圍被確定后,PTEN活性急劇變化,加入該范圍中兩個另外的濃度數(shù)據(jù)點,然后PTEN抑制試驗重新運行第二輪。PTEN抑制的IC50表示為50% PTEN活性被抑制時的抑制劑濃度。測試在多重條件下運行時,得到的IC50稍有不同,然后找到那些被報道的一些列IC50。 | ||||
細胞實驗 | 細胞系 | 人大腦內(nèi)皮細胞(HBEC),人前列腺癌細胞(PC-3) 和人非小細胞肺癌細胞(H1299) | ||
濃度 | ~1 mM | |||
孵育時間 | 2小時 | |||
方法 | 細胞接種于96孔板RPMI 1640培養(yǎng)基中,用10% FBS增補,并于37℃下在含有5% CO2大氣的培養(yǎng)箱中培育過夜。次日,將培養(yǎng)基替換,細胞被放置于100微升無血清培養(yǎng)基中饑餓處理3小時。將連續(xù)稀釋的測試化合物加入到孔中,與細胞在37℃下培育2小時。根據(jù)溶解度,化合物測試的濃度范圍為1 mM 到0.1 nM。將MTT以終濃度5微克/毫升加入到孔中,與細胞再培養(yǎng)3小時。在培養(yǎng)結(jié)束時,將培養(yǎng)基抽出, 細胞中MTT染色通過加入100微升DMSO溶解。然后每孔中的光學(xué)密度在570 nm下使用SpectroMax Plus分光光度酶標(biāo)儀測定。來自數(shù)據(jù)的IC50使用Prism軟件獲得。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在中性粒細胞缺乏的腹膜炎和細菌性肺炎小鼠體內(nèi),SF1670預(yù)處理(500 nM,靜脈注射)增加殺菌能力,并降低與中性粒細胞減少相關(guān)的肺炎的死亡率。[2] | |
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動物實驗 | Animal Models | 中性粒細胞缺乏的小鼠 |
Dosages | 500 nM | |
Administration | 尾部靜脈注射 |
分子量 | 307.34 | 分子式 | C19H17NO3 |
CAS號 | 345630-40-2 | SDF | Download SF1670 SDF |
Smiles | CC(C)(C)C(=O)NC1=CC2=C(C=C1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (94.35 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (3.25 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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