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Acebutolol HCl

中文名稱：鹽酸醋丁洛爾

Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors（β-腎上腺素能受體）拮抗劑，用于治療高血壓，心絞痛，和心律失常。

Acebutolol HCl Chemical Structure

Acebutolol HCl Chemical Structure

CAS: 34381-68-5

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Acebutolol HCl相關產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors（β-腎上腺素能受體）拮抗劑，用于治療高血壓，心絞痛，和心律失常。
特性 Acebutolol對心律以及弱的內在擬交感行為具有穩(wěn)定和Quinidine樣的作用。
靶點
β-adrenergic receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Acebutolol抑制大鼠腦P2片段攝取NA，IC50為0.25 mM。[1]Acebutolol抑制125I標記的CYP結合到人體脂肪細胞膜上，并能完全取代所有特異性結合的放射性配體。Acebutolol完全抑制1 μM Isoproterenol引起的脂肪分解活性。Acebutolol是心臟選擇性的拮抗劑，具有較低的脂溶性。[2]Acebutolol（不與LDL結合）作用于J774巨噬細胞，與Alprenolol和 Oxprenolol（與LDL結合）相比，對膽固醇酯的細胞內積累具有更強的抑制作用。[3]
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 Acebutolol(10 mg/kg)單獨靜脈注射給藥大鼠，血漿清除率為61.9mL/min/kg，分布容積為9.6L/kg，消除半衰期為1.8小時。Acebutolol(50 mg/kg)單獨靜脈注射給藥大鼠，血漿清除率為46.5 mL/min/kg，分布容積為9.5L/kg，消除半衰期為2.3小時。[4] Acebutolol (30 mg/kg)處理 Sprague-Dawley大鼠，1分鐘和10分鐘后測量，心輸出量分別下降65% 和 31%。Acebutolol (30 mg/kg)處理Sprague-Dawley大鼠，1分鐘或10分鐘后測量，大部分器官的局部血流量（RBF）都顯著降低。[5]
動物實驗 Animal Models Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 靜脈注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01514019 Completed
Healthy
In-Jin Jang MD PhD|Oita University|Seoul National University Hospital|Kyushu University
 January 2012 Phase 4

化學信息&溶解度

分子量 372.89 分子式

C18H28N2O4.HCl

 
CAS號 34381-68-5 SDF Download Acebutolol HCl SDF
Smiles CCCC(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)C)O)C(=O)C.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (198.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 74 mg/mL (198.44 mM)

Ethanol : 74 mg/mL (198.44 mM)

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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