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CP-673451
CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，無細胞試驗中IC50為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上，具有抗血管生成和抗腫瘤活性。
CP-673451 Chemical Structure
CAS: 343787-29-1
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.89%
99.89
CP-673451相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | PDGFRα PDGFRβ | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Crenolanib Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 Trapidil PP121 AZD2932 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| U-2 OS | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，無細胞試驗中IC50為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上，具有抗血管生成和抗腫瘤活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，IC50值為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上。在惡性膠質腫瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能夠抑制>50%的PDGFR-β受體4小時，在血漿中Cmax下相應的EC50為120納克/毫升。在海綿的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相應為5.5納克/毫升)劑量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。[1] CP-673451通過降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用減少細胞增殖。在RD和RUCH2培養(yǎng)基中，CP-673451妨礙rhabdosphere形成能力和細胞的分化，導致衰老增加。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶抑制試驗 | |||
| 一個谷胱甘肽S-轉移酶標記的激酶域，PDGFR-β (氨基酸693-1401，登記號. J03278)的細胞內部分在Sf-9(桿狀病毒表達系統(tǒng))細胞中表達。在逐漸增加ATP濃度的磷酸化緩沖液[50 mmol/L HEPES (pH 7.3)，125 mmol/L NaCl，24 mmol/L MgCl2 ，在預先涂有100 μL 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) 的Nunc Immuno MaxiSorp 96孔板上，于PBS中稀釋] 中培養(yǎng)酶進行酶動力學測定。在10分鐘后，將板進行清洗（PBS，0.1%吐溫20），加入抗-磷酸酪氨酸-辣根過氧化酶抗體，在PBS中稀釋，0.05%吐溫20，3%BSA，在室溫下培養(yǎng)30分鐘。將板按如上進行清洗，并加入3,3 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | PAE | ||
| 濃度 | ~3000 nM | |||
| 孵育時間 | 18分鐘 | |||
| 方法 | 穩(wěn)定表達完整PDGFR和VEGFR的PAE細胞已經(jīng)生成。對基于細胞的選擇性測定，PAE細胞轉染完整的人類PDGFR-a，PDGFR-h，或VEGFR-2。細胞以每孔50微升4×105個細胞/毫升的生長培養(yǎng)基(Ham's F-12培養(yǎng)基，以10%胚牛血清，青霉素和鏈霉素各50,000單位，500微克/毫升慶大霉素進行補充)接種于96孔板。6到8小時后，用50微升血清耗盡的培養(yǎng)基(如上，但含有0.1%胚牛血清)取代生長培養(yǎng)基，細胞培養(yǎng)過夜。在混合物加入之前，培養(yǎng)基立即用95微升血清耗盡的培養(yǎng)基取代?；衔镌?00%DMSO中稀釋，并將其以DMSO中終濃度為0.25% v/v加入到細胞中，37°C下培養(yǎng)10分鐘。用適當配體刺激細胞，按如上方法再培養(yǎng)8分鐘。撤掉培養(yǎng)基，細胞用PBS清洗一次，然后將其于室溫下在50微升HNTG緩沖液中[每25毫升含20 mmol/L HEPES (pH 7.5)，150 mmol/L NaCl，2% Triton X-100，10% 甘油，5 μmol/L EDTA，2 mmol/L NaVO4，和 1 個不含EDTA完整蛋白抑制片]裂解5分鐘。隨后裂解產(chǎn)物用50微升HG緩沖液[20 mmol/L HEPES (pH 7.5)，10%甘油]稀釋。稀釋的細胞裂解物完全混合，50微升上清液轉移到ELISA捕獲板，室溫下攪拌培養(yǎng)2小時。ELISA捕獲板通過在96孔ReactiBind山羊抗兔平板上涂覆100微升/孔的5微克/毫升兔抗人PDGFR-h，抗PDGFR-a，或抗VEGFR-2抗體進行60到90分鐘制備。在2小時培養(yǎng)結束時，清洗板(PBS, 0.1% 吐溫20)，再用抗-磷酸酪氨酸-辣根過氧化物酶抗體(在PBS,0.05%吐溫20中稀釋)在室溫下培養(yǎng)30分鐘。將板再次洗滌，然后用四甲基聯(lián)苯胺培養(yǎng)，如上所訴進行評估。IC50值以對照組的百分比進行計算。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | PDGFR / p-PDGFR / p-AKT / p-BAD / p-S6 / p-P70S6K / P70S6K / p-GSK3β / GSK3β PDGFR / p-PDGFR / p-AKT / p-BAD / p-S6 / p-P70S6K / P70S6K / p-GSK3β / GSK3β |
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25050066 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
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25050066 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | CP 673451 (每天一次口服定量給藥)在無胸腺小鼠體內抑制許多人類移植腫瘤，包括H460人類肺癌，Colo205和 LS174T 人類結腸癌，以及U87MG人類膠質母細胞瘤，在其皮下的生長(ED50 < 33毫克/千克)。[1]在在RUCH2異種移植的小鼠體內，CP 673451減少了腫瘤的生長和間質細胞的浸潤。[2] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 無胸腺雌性大鼠 |
| Dosages | 3, 10,或33毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 417.5 | 分子式 | C24H27N5O2 |
| CAS號 | 343787-29-1 | SDF | Download CP-673451 SDF |
| Smiles | COCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (14.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I need to formulate CP-673451 for animal studies via oral gavage, any suggestions?
回答：
For oral gavage, S1536 CP-673451 can be dissolved in 30% PEG 400+5% propylene glycol+1% Tween 80+ddH2O at 30 mg/ml as a suspension. When preparing the solution, please add PEG 400 and propylene glycol to the compound first. Sonicate or stir it, then add Tween 80, after they mixed well, then dilute with water.
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