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Mdivi-1

別名: Mitochondrial division inhibitor 1

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一個具有選擇性和細胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動蛋白相關(guān)GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。Mdivi-1 可減少線粒體自噬而增加細胞凋亡。

Mdivi-1 Chemical Structure

Mdivi-1 Chemical Structure

CAS: 338967-87-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1570 現(xiàn)貨
20mg 1219.84 現(xiàn)貨
50mg 2419.69 現(xiàn)貨
200mg 4668.3 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Mdivi-1相關(guān)產(chǎn)品

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
SH-SY5Y Function assay 10 μM 30 min Inhibiting Drp1 protects against CPF-induced intrinsic apoptosis by blocking Bax translocation 26598294
HepG2/ADM cells Cell viability assay 10 μM 1 h mdivi-1 pretreatment increased B5G1-induced apoptosis and cell death in HepG2/ADM cells 30850585
R28 Function assay 5 μM 2 h mitochondria in R28 cells pretreated with 5 μM Drp1 inhibitor Mdivi-1 retained the average length and appeared as elongated tubular, thread-like networks after irradiation 30538621
INS-1E Function assay 50 μM 12 h treatment with Mdivi-1 significantly inhibited mitochondrial fragmentation and clearly increased the viabilityofpancreatic beta INS-1E cells under hypoxia conditions 29768513
L1210 Function assay 2.5, 5 and 10 μM 72 h Mdivi-1 (5 μM) significantly attenuated 0.4 mg/l of cell death in L1210 cells, with the exception of 2.5 and 10 μM of Mdivi-1 28677814
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生物活性

產(chǎn)品描述 Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一個具有選擇性和細胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動蛋白相關(guān)GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。Mdivi-1 可減少線粒體自噬而增加細胞凋亡。
特性 Mdivi-1是第一個線粒體分裂發(fā)動蛋白選擇性激酶。
靶點
Dnm1 GTPase [1]
(Cell-free assay)
1 μM-10 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Mdivi-1是一個可以穿越細胞膜的喹唑酮類化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(發(fā)動蛋白相關(guān)GTP酶)，并且高效可逆的誘導(dǎo)線粒體融合進一個巢樣的結(jié)構(gòu)。細胞外的研究表明mdivi-1通過變構(gòu)調(diào)節(jié)阻斷了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自組裝。在HeLa細胞和細胞外鼠源肝細胞線粒體配置液中，Mdivi-1有效地分別抑制了STS和C8-Bid誘導(dǎo)的MOMP（線粒體外膜通透性增加）。在細胞中，mdivi-1通過抑制線粒體外膜通透性進一步的抑制了細胞凋亡。大體上，mivi-1代表了一類治療中風(fēng)，心肌梗死和神經(jīng)退行性疾病的療法。[1]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot p-Chk1 / p-Chk2 / Chk1 / Chk2 / p-ATM / ATM COX-2 / p-Drp1 / Drp1 / Mfn2 / ABCG2 / Oct4 24952704
Immunofluorescence β-tubulin 25458053
Growth inhibition assay Cell viability Apoptosis 24952704
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Drp1和GFAP的蛋白表達在缺血小鼠視網(wǎng)膜中的早期神經(jīng)發(fā)育中會顯著增加。Mdivi-1的使用阻斷了缺血視網(wǎng)膜中的細胞凋亡并且顯著地增加了缺血兩周后的RGC存活率。在正常的小鼠視網(wǎng)膜中，Drp1的表達主要分布在節(jié)細胞層(GCL)，內(nèi)網(wǎng)層，內(nèi)核層(INL)以及外網(wǎng)層。在節(jié)細胞層，Drp1具有強烈的免疫反應(yīng)性。在缺血誘導(dǎo)12小時后的GCL中Drp1蛋白表達增加。Mdivi-1并沒有改變Drp1蛋白表達的增加但是顯著降低了GFAP蛋白的表達。 [2]
動物實驗 Animal Models 雄性Sprague Dawley大鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 353.22 分子式

C15H10Cl2N2O2S
CAS號 338967-87-6 SDF Download Mdivi-1 SDF
Smiles COC1=C(C=C(C(=C1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=S)Cl)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (201.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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