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SU6656
SU 6656 是一種選擇性 Src 家族激酶抑制劑，對Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分別為 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。
SU6656 Chemical Structure
CAS: 330161-87-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.84%
99.84
SU6656相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Lck Fyn Lyn Yes Fgr | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Saracatinib (AZD0530) PP2 PP1 WH-4-023 Src Inhibitor 1 RK 24466 Myristic Acid eCF506 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM | 20117004 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SU 6656 是一種選擇性 Src 家族激酶抑制劑，對Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分別為 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在NIH 3T3細胞中，SU 6656抑制PDGF介導(dǎo)的S期誘導(dǎo)，其IC50值為0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受體轉(zhuǎn)染的NIH 3T3細胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介導(dǎo)的NIH 3T3細胞增殖及表皮生長因子和集落刺激因子1誘導(dǎo)的DNA合成。SU6656可抑制PDGF誘導(dǎo)的c-Myc感應(yīng)和ERK2活性。[1] Jurkat T細胞經(jīng)SU 6656預(yù)處理可增加VSV-G熒光素酶活性。[2] 在近端腎小管上皮細胞中，SU 6656削弱TGF-β介導(dǎo)的CTGF mRNA和蛋白的上調(diào)，也減少暴露在自分泌生長因子的細胞中的CTGF的表達。SU 6656可干擾Aurora激酶活性，造成對細胞分裂和多葉核形成的抑制。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 生化激酶實驗測定IC50和動力學(xué)研究 | |||
| IC50測量使用poly-Glu–Tyr（4:1）或者poly-Lys–Tyr（4:1，針對Lck）為底物。二價陽離子為20 mM MgCl2（對于Src、 Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl）或10 mM MnCl（對于FGFR1、IGF1R、Lck或Met）。ATP終濃度為：Src, 10 μM；Fyn, 6 μM；Yes, 100 μM；Lyn, 2 μM；Csk, 10 μM；Frk, 10 μM；Abl, 4 μM；FGFR1, 10 μM；IGF1R, 2 μM；Lck, 2 μM；Met, 5 μM；PDGFR, 6 μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通過測量免疫沉淀的PDGFRb確定的。Km值使用Eadie-Hofstee法計算。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HKC-8細胞 | ||
| 濃度 | 5 μM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接種HKC-8細胞，經(jīng)SU 6656培養(yǎng)24 h和48 h后，測定。明敞細胞圖片經(jīng)Olympus CK40顯微鏡和Leica DC Viewer軟件拍攝。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB |
|
23049975 | |
| Immunofluorescence | p-p38 E-cadherin / Fibronectin |
|
30816523 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在WSS和焦慮評分測量小鼠中，SU 6656可顯著劑量依賴性抑制誘導(dǎo)的實驗性尼古丁戒斷綜合癥。[4] SU 6656（1.5、3和6 mg/kg，腹腔注射）每日給藥一次，顯著劑量依賴性地抑制納洛酮介導(dǎo)的嗎啡戒斷綜合征。[5] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 瑞士白化小鼠近交系 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 371.45 | 分子式 | C19H21N3O3S |
| CAS號 | 330161-87-0 | SDF | Download SU6656 SDF |
| Smiles | CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (199.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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