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PMSF
別名: Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride 中文名稱：苯甲基磺酰氟,基磺酰氟
PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一種不可逆的絲氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制劑。
PMSF Chemical Structure
CAS: 329-98-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
PMSF 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Leupeptin Hemisulfate Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Sivelestat sodium tetrahydrate Alvelestat (AZD9668) Gabexate Mesylate UK-371804 HCl | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一種不可逆的絲氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制劑。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PMSF可以迅速地抑制從人胰腺純化的胰凝乳蛋白酶的活性，而對人的胰蛋白酶影響較弱，也可以迅速地抑制人紅細胞中的胰腺膽堿酯酶[1]。PMSF是特定磷脂酰肌醇磷脂酶C得抑制劑，2 mM的PMSF即可幾乎完全抑制豚鼠回腸的縱行平滑肌中卡巴膽堿激活的肌糖形成磷脂酰肌醇(PI)，但是對有甲激活的肌糖形成磷脂酰肌醇的通路則沒有影響。與此不同的是，對于卡巴膽堿和鉀刺激產(chǎn)生的肌肉收縮，PMSF都能產(chǎn)生短暫的抑制效果[3]。PMSF還抑制布氏錐蟲體內(nèi)乙醇胺磷酸添加到糖基磷脂酰肌醇(GPI)中間產(chǎn)物的形成和布氏錐蟲血液中GPI中間產(chǎn)物的肌糖殘基的?；饔谩MSF可以抑制布氏錐蟲前循環(huán)形式的乙醇胺磷酸的添加和肌糖的?；遣荒芤种撇溉閯游颒eLa細胞中這一過程[4]。PMSF是鼠源乙酰膽堿酯酶的最好的抑制劑，因為即使用8倍量BSF的抑制效果還要比PMSF低6倍[7]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 向Sprague-Dawley大鼠腹腔內(nèi)注射PMSF能產(chǎn)生劑量依賴的止痛效果。在大鼠體內(nèi)PMSF能顯著提升β-內(nèi)啡肽(END)的鎮(zhèn)痛效果[2]。小鼠腹腔內(nèi)注射PMSF能產(chǎn)生大麻素的效果，可以抗傷害、降低體溫、保持不動性，它們的ED50分別是86 mg/kg, 224 mg/kg 和 206 mg/kg。用低劑量PMSF (30 mg/kg)預處理可以增強大麻素對甩尾反應(yīng)（抗傷害效應(yīng)）、自發(fā)活動性和移動性產(chǎn)生的作用，其增強效果分別是原來的5倍、10倍和8倍[5]。 在PSP前12小時用PMSF處理母雞可以完全防御遲發(fā)性神經(jīng)毒性(OPIDN)，但是在在PSP之后4小時用PMSF處理則會加強神經(jīng)毒性效應(yīng)[6]。 在注射1 或 10 mg/kg 3H標記的大麻素前用PMSF (30 mg/kg,腹腔注射)預處理，待注射大麻素5分鐘后，對比注射的3H H標記的大麻素，大腦中大麻素的水平顯著提升[8]。用PMSF預處理可以抑制三鄰甲苯基磷酸酯(TOCP)誘導的神經(jīng)絲(NF)退化和預防母雞的有機磷酸酯誘導的延遲性神經(jīng)病(OPIDN) [9]。 通過抑制脂肪酸酰胺水解酶活性，PMSF能抑制ICR 小鼠的Δ(9)- 四氫大麻酚(THC)或大麻素(AEA) 典型性擬大麻效應(yīng)[10]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 注射大麻素的雄性ICR小鼠 |
| Dosages | ~1000 mg/kg | |
| Administration | 在靜脈注射大麻素之前10分鐘腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04062786 | Unknown status | Scheduled Heart Surgery|Valve Replacement|Coronary Artery Bypass |
University Hospital Strasbourg France |
February 21 2019 | -- |
| NCT03300323 | Unknown status | Peri-operative Fluid Management |
St George''s Healthcare NHS Trust |
October 2017 | Not Applicable |
| NCT02569008 | Completed | Post Cardiac Surgery |
St George''s University of London |
January 2014 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 174.19 | 分子式 | C7H7FO2S |
| CAS號 | 329-98-6 | SDF | Download PMSF SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (200.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 35 mg/mL (200.93 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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