Lixisenatide

別名: Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010 中文名稱：利西拉來

目錄號：S8517 Purity: 99.50%

Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010)是一種短效的（一天一次給藥）的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激動劑(GLP-1RA)，在受體結(jié)合研究中，其對人源GLP-1受體的IC50值為1.4 nM。

Lixisenatide Chemical Structure

CAS: 320367-13-3

規(guī)格	價格	庫存
1mg	2023.36	現(xiàn)貨
5mg	5487.36	現(xiàn)貨
25mg	16953.83	現(xiàn)貨
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批次： S851702 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： 99.50%

99.50

Lixisenatide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	GLP-1R GL-R	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Relacorilant (CORT125134)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

GLP-1R ^[1]
(Cell-free assay)

1.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Lixisenatide保護Ins-1細胞（大鼠來源的β細胞系）免于脂質(zhì)和細胞因子誘導(dǎo)的凋亡。在人類胰島中，Lixisenatide還能阻止脂毒性誘導(dǎo)的胰島素消耗(枯竭)、維持胰島素的產(chǎn)生、儲存以及胰腺β細胞功能。在過表達人源GLP-1受體的CHO-K1細胞中的結(jié)合實驗表明，Lixisenatide是一種非常有效的、選擇性的GLP-1 receptor激動劑，Lixisenatide的結(jié)合親和力(Ki = 1.33 ± 0.22 nM)是人類GLP-1（Ki = 5.09 ± 1.19 nM）的4倍多。在大于80種不同的結(jié)合實驗中，Lixisenatide并不與其他潛在的藥物靶標(biāo)有相關(guān)的相互作用，說明其對GLP-1受體的高選擇性^[3]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Lixisenatide的半衰期為2-4小時，相較于長效的GLP-1來源的肽段如liraglutide和albiglutide，其半衰期短，所以它被歸類于短效的GLP-1受體激動劑。Lixisenatide可顯著地改善葡萄糖反應(yīng)性胰島素分泌。在健康的血糖正常性的犬類中，單次皮下注射lixisenatide將引起口服葡萄糖篩查后血糖濃度依賴性的減少并顯著減少餐后血糖波動，而不增加胰島素濃度。Lixisenatide在犬類中對餐后血糖波動的作用，至少部分地，與抑制胃排空、延遲腸道葡萄糖的吸收相關(guān)。在db/db小鼠模型和ZDF大鼠模型中，lixisenatide在其口服葡萄糖篩查后也將引起血糖濃度依賴性的減少，這一活性為葡萄糖依賴性，對生理葡萄糖濃度沒有作用。在db/db小鼠中，慢性lixisenatide給藥可阻止糖耐量持續(xù)惡化，這與糖基化血紅蛋白(HbA1c)的顯著的濃度依賴性減少相關(guān)。在ZDF大鼠中，持續(xù)12周皮下輸注50 μg/kg/day的lixisenatide可顯著地降低基底血糖、改善口服糖耐量。在血糖量正常的大鼠中，不具有降血糖作用、也不改變HbA1c水平。Lixisenatide通過刺激胰島細胞增殖和再生、抑制胰島細胞的凋亡，可維持β細胞的總量和功能^[1]。Lixisenatide在患有糖尿病的動物中可維持胰腺響應(yīng)能力^[3]。
動物實驗	Animal Models	Male?db/db?mice C57BLKS/J-Leprdb/Leprdb
	Dosages	0.01, 0.1, 1, 10 和 100 nmol/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02274740	Terminated	Type II Diabetes Mellitus	Sanofi	April 2015	Phase 2

參考文獻
[1] Barnett AH, et al. Core Evid. 2011, 6:67-79. [2] Thorkildsen C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 307(2):490-6. [3] Werner U, et al. Regul Pept. 2010, 164(2-3):58-64.

參考文獻

[1] Barnett AH, et al. Core Evid. 2011, 6:67-79.
[2] Thorkildsen C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 307(2):490-6.
[3] Werner U, et al. Regul Pept. 2010, 164(2-3):58-64.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	4858.49	分子式	C₂₁₅H₃₄₇N₆₁O₆₅S
CAS號	320367-13-3	SDF	Download Lixisenatide SDF
Smiles	CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N)NC(=O)C(CC6=CC=CC=C6)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC7=CC=CC=C7)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC8=CNC=N8)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (20.58 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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