- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
T0070907
T0070907 是一種有效的 PPARγ（過氧化物酶體增殖物激活劑受體 γ）抑制劑，可誘導 G2/M 期停滯并通過有絲分裂災(zāi)難增強輻射對人宮頸癌細胞的影響。 它還作為 PPARγ 的拮抗劑，通過 PPARgamma 依賴性和非依賴性機制抑制乳腺癌細胞增殖和運動。
T0070907 Chemical Structure
CAS: 313516-66-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
T0070907相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Oroxin A Harmine Palmitoylethanolamide DG172 dihydrochloride Glabridin Ciprofibrate Clofibric Acid Alpinetin Elafibranor Daidzein Gypenoside XLIX | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| OR6 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against african green monkey OR6 cells after 72 hrs by WST1 assay, CC50=2.7μM. | 23891183 | |
| OR6 | Antiviral assay | 72 hrs | Antiviral activity against HCV infected in african green monkey OR6 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, ED50=4.9μM. | 23891183 | |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | T0070907 是一種有效的 PPARγ（過氧化物酶體增殖物激活劑受體 γ）抑制劑，可誘導 G2/M 期停滯并通過有絲分裂災(zāi)難增強輻射對人宮頸癌細胞的影響。 它還作為 PPARγ 的拮抗劑，通過 PPARgamma 依賴性和非依賴性機制抑制乳腺癌細胞增殖和運動。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | T0070907是一種強有效和選擇性的PPARγ抑制劑。具有明顯的親和性，IC50為1 nM。T0070907共價結(jié)合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻斷PPARγ在基于細胞的報告基因和脂肪細胞分化過程中功能。與它的PPARγ拮抗劑功能一致, T0070907在均相時間分辨熒光法分析中阻斷激動劑誘導的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶Pull-down實驗和PPARγ/維甲酸X受體（RXR）α依賴的凝膠移位分析中促進轉(zhuǎn)錄輔阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受體突變體研究顯示T0070907通過影響PPARγ中配體結(jié)合的第12螺旋區(qū)域結(jié)構(gòu)來調(diào)節(jié)PPARγ與這些輔因子的相互作用。有趣的是T0070907誘導的NCoR 在PPARγ/RXRα 異二聚體處富集可被RXRα 激動劑LGD1069完全逆轉(zhuǎn), T0070907 處理對LGD1069誘導的共激活因子在PPARγ/RXRα 異二聚體處富集僅有輕微影響[1]。T0070907處理抑制細胞增殖，入侵和遷移但并不明顯影響細胞凋亡。利用顯性失活(Δ462)受體研究分子抑制得到相似結(jié)果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA結(jié)合能力下降并且可能直接影響促分裂原活化蛋白激酶的信號通路[2]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 配體結(jié)合實驗 | |||
| 用閃爍迫近分析法來分析T0070907對PPARs的親和性,體系如下： 90μL體系包含SPA緩沖液(10 mm KH2PO4, 10 mm KH2PO4, 2 mm EDTA, 50 mm NaCl, 1 mm 二硫蘇糖醇, 2 mmCHAPS, 10% (v/v) 甘油, pH 7.1), 50 ng GST-PPARγ (或150 ng GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nm 3H標記的放射性配體和5μL溶于DMSO的T0070907。 室溫孵育1小時，加入10 μL 多熔素包裹的SPA 磁珠 (20 mg/mL于SPA緩沖液) ，混合孵育1小時然后在Packard Topcount儀器中讀數(shù). | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MCF-7細胞 | ||
| 濃度 | 20 μM以及更高 | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | MTS分析 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 脂多糖預處理可以明顯改善腎功能不全，減輕肝細胞損傷和循環(huán)衰竭，降低嚴重內(nèi)毒素血癥引起的血漿中白細胞介素-1的上升。T0070907可以減弱上述所有脂多糖預處理帶來的有益效果[3]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 誘導嚴重內(nèi)毒素血癥前24小時用低劑量(1 mg/kg)大腸桿菌脂多糖(血清型0.127:B8)腹腔注射預處理 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 277.66 | 分子式 | C12H8ClN3O3 |
| CAS號 | 313516-66-4 | SDF | Download T0070907 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy T0070907 | T0070907 supplier | purchase T0070907 | T0070907 cost | T0070907 manufacturer | order T0070907 | T0070907 distributor
