- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
SKI II
別名: SphK-I2
SKI II (SphK-I2)是一種高度選擇性的，非ATP競爭性的sphingosine kinase (SphK)抑制劑，IC50為0.5 μM，對其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2沒有抑制作用。
SKI II Chemical Structure
CAS: 312636-16-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
SKI II相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PF-543 hydrochloride Opaganib (ABC294640) SKI-V | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SKI II (SphK-I2)是一種高度選擇性的，非ATP競爭性的sphingosine kinase (SphK)抑制劑，IC50為0.5 μM，對其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2沒有抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SKI II作用于乳腺癌細胞系MDA-MB-231，有效抑制內(nèi)源性SK活性。SKI II作用于人類癌細胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有顯著的抗增殖效果，IC50分別為4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也誘導T24細胞凋亡，與降低S1P水平相一致。[1]SKI II作用于JC細胞，降低S1P形成，IC50為12 μM，這種作用具有濃度依賴性。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | SK實驗 | |||
| 進行適用于篩選重組人SK抑制劑的中等通量檢測。5 μg 純化的 GST-SK 融合蛋白與12 nM 鞘氨醇[含100倍稀釋的[3-3H]鞘氨醇(20 Ci/mmol)], 1 mM ATP, 1 mM MgCl2, 和 200 μL 實驗緩沖液[20 mM Tris HCl(pH 7.4), 20%甘油, 1 mM β-巰基乙醇, 1 mM EDTA, 20 mM ZnCl2, 1 mM 原釩酸鈉, 15 mM NaF, 及0.5 mM 4-deoxypyridoxine] 結(jié)合。實驗在25°C下震蕩運行30分鐘，包含1％DMSO或5 g/mL實驗化合物，相當于濃度為10-25 μM。加入50 μL濃(NH4)(OH)終止該反應(yīng)，然后使用氯仿：甲醇（2:1）提取實驗混合物。水相轉(zhuǎn)移到閃爍瓶中，使用Beckman LS 3801閃爍計數(shù)器對放射性進行量化，用于測量[3H]]S1P形成。定量檢測的批間和批內(nèi)的變異系數(shù)分別為10%和20%。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR細胞系 | ||
| 濃度 | ~50 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | T24, MCF-7, MCF-7/VP, 和NCI/ADR 細胞接種在96孔組織培養(yǎng)板上,達到15％匯合。24小時后，使用各種濃度的抑制劑處理細胞。48小時后，使用Sulforhodamine B法測定細胞存活率 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SKI II按50 mg/kg劑量腹腔給藥或口服給藥攜帶JC乳腺癌細胞的同源Balb/c小鼠實體瘤模型，顯著降低腫瘤生長，與對照組相比，無明顯的毒性或體重減輕。[2]SKI II按50 mg/kg劑量腹腔注射給藥小鼠，通過抑制內(nèi)源性S1P生成，可改善抗原誘導的支氣管平滑肌高反應(yīng)性。[4] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶JC移植瘤的小鼠 |
| Dosages | ~100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔給藥或口服給藥 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 302.78 | 分子式 | C15H11ClN2OS |
| CAS號 | 312636-16-1 | SDF | Download SKI II SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C2=CSC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (201.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (26.42 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy SKI II | SKI II supplier | purchase SKI II | SKI II cost | SKI II manufacturer | order SKI II | SKI II distributor
