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CFTRinh-172
別名: CFTR inhibitor 172
CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是電勢差不依賴性的選擇性CFTR抑制劑，Ki為300 nM，對于MDR1，ATP敏感性鉀離子通道或者一系列的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白沒有效果。
CFTRinh-172 Chemical Structure
CAS: 307510-92-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.66%
99.66
CFTRinh-172相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Tezacaftor?(VX-661) Elexacaftor (VX-445) GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) IOWH032 GlyH-101 PPQ-102 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| rat FRT cells | Function assay | Inhibition of human wild type CFTR expressed in rat FRT cells assessed as chloride current by short-circuit current measurements, IC50=0.38 μM | 18691893 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是電勢差不依賴性的選擇性CFTR抑制劑，Ki為300 nM，對于MDR1，ATP敏感性鉀離子通道或者一系列的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白沒有效果。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CFTRinh-172時間和劑量依賴性的抑制了CFTR介導(dǎo)的碘離子轉(zhuǎn)運(yùn)，也有效地抑制了多種激動劑或者活化劑介導(dǎo)的CFTR的激活。[1]作為一個選擇性的CFTR通道抑制劑，CFTRinh-172也能夠完全阻斷兔淚腺的腺泡和導(dǎo)管細(xì)胞中氯離子的流通。[2]CFTRinh-172以不依賴于CFTR的機(jī)制，誘導(dǎo)了ROS的產(chǎn)生，線粒體的損傷以及NF-κB信號通路的激活。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 篩選過程 | |||
| ?實(shí)驗(yàn)使用篩選工作站，檢測500±10 nm激發(fā)波長/535±15 nm發(fā)射波長的熒光光譜。首先PBS清洗板孔三次，并留下50μL PBS。加入10μL CFTR活化液（5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenin in PBS），五分鐘后，加入10μM的待測化合物(0.5 μL of 1 mM DMSO solution)。再過十分鐘，先檢測基線后檢測碘代物熒光強(qiáng)度。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 費(fèi)舍爾大鼠甲狀腺(FRT)細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | 1 mM左右 | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 細(xì)胞毒性分析是通過在0–1,000 μM抑制劑中培養(yǎng)后用二氫羅丹明檢測24小時。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CFTRinh-172 (20 μg/6 h)在不影響霍亂弧菌體內(nèi)增殖的情況下能夠完全阻礙霍亂弧菌誘導(dǎo)的腸道液體分泌。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 霍亂弧菌引起的腹瀉成年老鼠模型 |
| Dosages | 20 礸/6 h | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 409.4 | 分子式 | C18H10F3NO3S2 |
| CAS號 | 307510-92-5 | SDF | Download CFTRinh-172 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項(xiàng)
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