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Deferiprone

別名: CP20 中文名稱：去鐵酮

Deferiprone (CP20) 是一種螯合劑，具有對鐵離子的親和性 (三價(jià)鐵離子)，與鐵離子結(jié)合形成中性的3:1 (去鐵銅:鐵)復(fù)合物。

Deferiprone Chemical Structure

Deferiprone Chemical Structure

CAS: 30652-11-0

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Deferiprone相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Deferiprone (CP20) 是一種螯合劑，具有對鐵離子的親和性 (三價(jià)鐵離子)，與鐵離子結(jié)合形成中性的3:1 (去鐵銅:鐵)復(fù)合物。
特性 在HL-60和HSC-2細(xì)胞系中，具有比麥芽酚高10倍的細(xì)胞毒性。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Deferiprone (100 μM)能夠在多柔比星誘導(dǎo)的乳酸脫氫酶的釋放下保護(hù)肌細(xì)胞。Deferiprone (300 μM)迅速有效地清除多柔比星復(fù)合物中的三價(jià)鐵離子(III)。Deferiprone (300 μM)迅速進(jìn)入肌細(xì)胞并從熒光淬滅捕獲的細(xì)胞內(nèi)鐵-鈣黃綠素復(fù)合物中置換鐵離子，表明在肌細(xì)胞中，deferiprone應(yīng)該也能夠置換其與多柔比星復(fù)合物中的鐵離子。在黃嘌呤氧化酶/黃嘌呤超氧化物生成系統(tǒng)中，Deferiprone (3 mM)也能夠大大減少鐵離子(III)-多柔比星復(fù)合物產(chǎn)生的羥基自由基。 [1] Deferiprone (0.5 mM)以時(shí)間劑量依賴的方式增加RBC膜游離鐵的清除。[2] Deferiprone (0.3 mM)能夠有效抑制放射性鐵從鐵負(fù)載的心臟細(xì)胞轉(zhuǎn)移，并保護(hù)或恢復(fù)線粒體呼吸酶活性。在鐵負(fù)載的心臟細(xì)胞中，Deferiprone (1 mM)導(dǎo)致復(fù)合物I-III活性急劇下降。[3]Deferiprone對人腫瘤細(xì)胞系HSC-2，HSC-3和HL-60表現(xiàn)出細(xì)胞毒性效應(yīng)，IC50為13.5 微克/毫升，9.9 微克/毫升以及10.6 微克/毫升，HK1對HL-60和HSC-2細(xì)胞的細(xì)胞毒性在FeCl3存在下降低。Deferiprone (100 微克/毫升)誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞中核小體間DNA斷裂，但是加入FeCl3抑制DNA斷裂。Deferiprone (100 微克/毫升)激活HSC-2細(xì)胞中胱天蛋白酶3，8和9。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在兔子體內(nèi)，Deferiprone (100毫克/千克)降低24%平均基底動(dòng)脈截面積。在兔子體內(nèi)，Deferiprone (100毫克/千克)結(jié)合蛛網(wǎng)膜下出血(SAH)表現(xiàn)出內(nèi)彈性膜褶皺的可變的數(shù)量。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 139.15 分子式

C7H9NO2
CAS號 30652-11-0 SDF Download Deferiprone SDF
Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 27 mg/mL (194.03 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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