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SC79是一種大腦滲透性Akt磷酸化激活劑,也是一種Akt-PH域易位抑制劑。
SC79 Chemical Structure
CAS: 305834-79-1
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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SH-SY5Y | Function assay | 10 μM | 30 min | pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction | 29560097 |
Sertoli | Function assay | 5.5?μM | 30 min | up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 | 28439067 |
A549 | Apoptosis assay | 5 μmol/L | SC80 blocks vitexin-induced apoptosis | 30797236 | |
HeLa | Function assay | decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells | 30534001 | ||
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產(chǎn)品描述 | SC79是一種大腦滲透性Akt磷酸化激活劑,也是一種Akt-PH域易位抑制劑。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | SC79抑制PHAKTM-GFP血漿膜轉位,并增強三個Akt亞型在HEK293,HeLa,HL60,NB4,和HsSulton (B 細胞)細胞中的磷酸化。SC79降低神經(jīng)興奮毒性,并防止中風誘導的神經(jīng)元死亡。[1] SC79恢復BRAT1敲除細胞的增殖,并減少MitoSox陽性細胞線粒體中超氧化物的產(chǎn)生。[2] |
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激酶實驗 | Akt細胞質磷酸化 | |||
Hela細胞血清饑餓1小時,并用IGF (100ng/mL)或SC79 (4 μg/mL)處理30分鐘。將細胞在裂解緩沖液中裂解,緩沖液包含250 mM 蔗糖,20 mM HEPES,10 mM KCl,1.5 mM MgCl2,1 mM EDTA,1 mM EGTA,并用蛋白酶抑制劑進行增補。細胞通過25G針頭幾次,并在冰上保持20分鐘。這時候取走所有的細胞裂解物。細胞裂解物以100,000g離心30分鐘。上層清液以胞質組分收集。沉淀用裂解緩沖液洗滌,代表細胞膜組分??偧毎呀馕?,胞質和細胞膜組分用SDS-PAGE溶解,并通過免疫印跡分析磷酸-Akt (S473),總Akt,微管蛋白(細胞質標記物)和Orai1 (細胞膜標記物)。 | ||||
細胞實驗 | 細胞系 | HsSultan 和 NB4 細胞 | ||
濃度 | 8 μg/mL | |||
孵育時間 | 24 h | |||
方法 | HsSultan或NB4細胞(2.5 × 105)接種在24孔板的500 μL無酚紅RPMI培養(yǎng)基中,用10% FBS進行增補。培育24小時后,將各個化合物(8 µg/mL)加入,培養(yǎng)過夜(16–20 h)。將50 µL MTT溶液(5 mg/mL溶于PBS)接入每孔中。培育2小時后,紫色甲臜晶體通過直接加入500 μL異丙醇和0.1 M HCl到每個孔中溶解。通過離心分離清除細胞碎片后,在570 nm下測量吸光度。 |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2 | 30301881 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在永久性局部腦缺血小鼠模型中,SC79 (0.04 mg/g, i.p.)能夠使細胞質中Akt活化,并重現(xiàn)Akt信號的初級細胞功能,從而增加神經(jīng)元的存活。[1] |
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動物實驗 | Animal Models | 永久性局部腦缺血小鼠模型 |
Dosages | 0.04 mg/g | |
Administration | i.p. |
分子量 | 364.78 | 分子式 | C17H17ClN2O5 |
CAS號 | 305834-79-1 | SDF | Download SC79 SDF |
Smiles | CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (200.12 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 36 mg/mL (98.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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