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Stavudine (d4T)

別名: BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T 中文名稱：司他夫定

Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)是一種核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NARTI），有效作用于HIV。

Stavudine (d4T) Chemical Structure

Stavudine (d4T) Chemical Structure

CAS: 3056-17-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 647.01 現(xiàn)貨
25mg 563.11 現(xiàn)貨
100mg 1378.32 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號通路圖

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptase信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)是一種核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NARTI），有效作用于HIV。
靶點
Reverse transcriptase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Stavudine改變脂質(zhì)表型，降低參與脂類代謝的基因表達(dá)和脂質(zhì)含量，即C / EBPalpha，過氧化物酶體增殖物激活受體γ，脂肪細(xì)胞脂質(zhì)結(jié)合蛋白2，脂肪酸合酶和乙酰輔酶A羧化酶。Stavudine驅(qū)動5-10％的3T3-F442A細(xì)胞的凋亡，并降低分化的3T3-L1脂肪細(xì)胞的脂質(zhì)含量和的存活。Stavudine增加線粒體質(zhì)量2－4倍，并降低線粒體膜電位（JC-1染色）。[1] Stavudine抑制HIV-I對PBMC中p24抗原的產(chǎn)生，EDsos從0.04 μM到0.2 μM。[2] Stavudine產(chǎn)生顯著的線粒體功能障礙，蜂窩乳酸與丙酮酸的比率增加1.5倍。Stavudine引起劑量依賴性線粒體DNA擴增減少和豐富的線粒體氧化應(yīng)激的標(biāo)志物的關(guān)聯(lián)增加。Stavudine提高線粒體活性氧（ROS），增強線粒體氧化應(yīng)激，并且有助于對NRTI誘導(dǎo)的毒性。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Stavudine（500 毫克/千克/天）導(dǎo)致顯著缺乏氧化線粒體病變（長聚合酶鏈反應(yīng)實驗），并且瘦鼠的正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中，Stavudine（500毫克/千克/天）能降低肝和肌肉中的mtDNA量，空腹也能引起酮癥酸中毒而不改變mtDNA。Stavudine（500 毫克/千克/天）僅在肥胖小鼠中耗盡WAT線粒體DNA。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01178684 Completed
HIV
SEARCH Research Foundation|University of Hawaii
 May 2010 --
NCT00455585 Completed
HIV Infections
Makerere University|Department of Foreign Affairs Ireland
 January 2007 Phase 4
NCT00235222 Unknown status
HIV
Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere|Bristol-Myers Squibb
 June 2004 Phase 4
NCT00116116 Completed
HIV Infections|AIDS
Bristol-Myers Squibb
 March 2002 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 224.21 分子式

C10H12N2O4
CAS號 3056-17-5 SDF Download Stavudine (d4T) SDF
Smiles CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (218.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL (107.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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