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Esculetin
別名: Cichorigenin, Aesculetin 中文名稱：七葉內(nèi)酯
Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多種天然植物產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的香豆素衍生物，具有抗水腫、抗炎、抗腫瘤的生物和藥理學(xué)特性，能抑制脂肪氧合酶。
Esculetin Chemical Structure
CAS: 305-01-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.78%
99.78
Esculetin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | ML355 PD146176 Malotilate AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) Demethylnobiletin | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多種天然植物產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的香豆素衍生物，具有抗水腫、抗炎、抗腫瘤的生物和藥理學(xué)特性，能抑制脂肪氧合酶。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Esculetin通過誘導(dǎo)細胞在細胞周期G1阻止，減少細胞增殖，這與cyclin D1/CDK4和cyclin E/CDK2復(fù)合體的下調(diào)相關(guān)[2]。Esculetin以劑量依賴方式和時間依賴方式顯著地抑制HCC細胞的增殖，IC50為2.24 mM。在SMMC-7721細胞中，它將細胞周期阻滯在S期，提高caspase-3和caspase-9的活性并誘導(dǎo)凋亡，但對caspase-8的活性沒有影響。在體內(nèi)和體外實驗中，Esculetin會引起線粒體膜電位的崩潰，伴隨著Bax表達的上升以及Bcl-2表達的下降。Esculetin在肝細胞癌的體內(nèi)體外實驗中，具有抗增殖活性，其作用機制與線粒體介導(dǎo)的半胱天冬酶依賴的凋亡途徑相關(guān)[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 3T3-L1小鼠胚胎成纖維細胞 | ||
| 濃度 | 0, 50, 100, 200, 400, 800 μM | |||
| 孵育時間 | 6, 12, 24或48 hours | |||
| 方法 | 實驗于96孔板中進行。對于成熟的脂肪細胞，將細胞以5000細胞/孔接種于96孔板，培養(yǎng)至融合、誘導(dǎo)其分化并生長至成熟階段。對于脂肪前體細胞，接種密度為2500細胞/孔，在處理前將細胞培養(yǎng)過夜。然后用DMSO或者濃度逐漸升高的esculetin對細胞進行處理，孵育6、12、24或48小時。對于融合后的脂肪前體細胞，接種密度為2500個細胞/孔，在藥物處理前培養(yǎng)至融合狀態(tài)。將溶于0.01% DMSO中的Esculetin（100或200 μM）在脂肪生成的第0-2、2-4、4-6天的時候加入到誘導(dǎo)培養(yǎng)基中。每兩天更換一次培養(yǎng)基，在進行細胞生存能力的檢測之前，用DMEM/10% FBS洗滌細胞三次，向每孔中加入100 μL DMEM/10% FBS培養(yǎng)基，然后加入20 μL MTS溶液。將細胞置于37 °C細胞培養(yǎng)箱培養(yǎng)1小時，加入25 μL 10%十二烷基硫酸鈉，檢測其在490 nm處的吸光值。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Esculetin顯著性降低帶瘤小鼠（Hepa1-6細胞）的腫瘤生長。隨著esculetin劑量的身高，腫瘤重量減少了20.33, 40.37, and 55.42%，而沒有明顯毒副作用[3]。在三硝基苯磺酸誘導(dǎo)的炎癥性腸病大鼠實驗?zāi)Ｐ椭校? mg/kg的esculetin具有腸道抗炎活性[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 移植有Hepa1-6細胞的C57BL/6J小鼠 |
| Dosages | 200, 400 或 700 mg/kg/day | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 178.14 | 分子式 | C9H6O4 |
| CAS號 | 305-01-1 | SDF | Download Esculetin SDF |
| Smiles | C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (196.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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