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SB431542

SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為94 nM，對(duì)ALK5的作用比對(duì)p38、MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。

SB431542 Chemical Structure

SB431542 Chemical Structure

CAS: 301836-41-9

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10mM (1mL in DMSO) 1171.35 現(xiàn)貨
10mg 896.27 現(xiàn)貨
50mg 3834.82 現(xiàn)貨
200mg 10401.3 現(xiàn)貨
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常與SB431542一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

LDN-193189

SB431542和LDN-193189與其他小分子聯(lián)合，可降低上皮-間充質(zhì)細(xì)胞轉(zhuǎn)化標(biāo)記基因的表達(dá)，有效抑制肝細(xì)胞纖維化。

Xiang C, et al. Science. 2019 Apr 26;364(6438):399-402.

Y-27632 2HCl

SB431542和Y-27632 2HCl聯(lián)合可逆轉(zhuǎn)mTEC-KO小鼠細(xì)胞中TGF-β1誘導(dǎo)的間充質(zhì)肌動(dòng)蛋白細(xì)胞骨架應(yīng)激纖維。

Das S, et al. BMC Cell Biol. 2009 Dec 21;10:94.

DMH1

SB431542和DMH1聯(lián)合在人誘導(dǎo)多能干細(xì)胞(hiPSCs)中獨(dú)立調(diào)控兩條TGF-β信號(hào)通路。

Neely MD, et al. ACS Chem Neurosci. 2012 Jun 20;3(6):482-91.

SU5402

SB431542和SU5402阻斷NODAL和FGF9信號(hào)通路，使生殖細(xì)胞在體外Emx2敲低的睪丸中分化。

Tian-Zhong M, et al. Reproduction. 2016 Jun;151(6):673-81.

Laduviglusib (CHIR-99021)

SB431542和Laduviglusib在不同程度上抑制了HeLa細(xì)胞中多能相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子和上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)化相關(guān)基因的表達(dá)。

Zhang Y, et al. Oncol Rep. 2019;41(6):3545-3554.

SB431542相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

TGF-beta/Smad Signaling Pathways

TGF-beta/Smad信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Mouse embryo cardiomyocytes Function Assay 10 μM 1 h Inhibits Trypanosoma cruzi Dm28C infection-induced Smad2 phosphorylation in mouse embryo cardiomyocytes at 10 uM 17526757
Mouse embryo cardiomyocytes Function Assay 10 μM 1 h Inhibits TGF-beta-1-induced Smad2 phosphorylation in mouse embryo cardiomyocytes at 10 uM 17526757
Mouse embryo cardiomyocytes Function Assay 10 μM 1 h Inhibits invasion of Trypanosoma cruzi Y in mouse embryo cardiomyocytes assessed as pathogen infection at 10 uM 17526757
C32 Function Assay 10 μM 20h Inhibits Trypanosoma cruzi Y infection-induced TGFbeta signaling in mink C32 cells at 10 uM 17526757
CHO-HIR Function Assay 0.01-3 μM 2 h Inhibits TGFbeta-induced downstream transcriptional activation of ALK5 expressed in CHO-HIR cells assessed as intracellular translocation of EGFP-Smad2 with IC50 of 0.35μM 24055046
HaCaT Function Assay 3.2-50 μM 15 min Inhibits TGFbeta receptor in human HaCaT cells assessed as Smad phosphorylation with IC50 of 0.172μM 20919678
H1299 Migration Assay 1 μM 12-24 h Induces antimigratory activity against human H1299 cells assessed as Inhibition of cell migration with IC50 of 0.5μM 24417479
HEK293T Function Assay 10 μM 22 h Inhibits TGBR2 signaling in human HEK293T cells assessed as Inhibition of SMAD activation with IC50 of 0.066μM 23130626
Trypanosoma cruzi trypomastigotes Antimicrobial Assay 10 μM 4 h Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi trypomastigotes assessed as effect on parasite morphology at 10 uM 17526757
Mouse cardiomyocytes Antimicrobial Assay 10 μM 4 h Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Y in mouse cardiomyocytes assessed as reduction of intracellular amastigotes at 10 uM 17526757
Mouse cardiomyocytes Antimicrobial Assay 10 μM 96 h Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Y in mouse cardiomyocytes assessed as Inhibition of trypomastigote release at 10 uM 17526757
HaCaT Function Assay 0.05 μM 2 h Does not inhibit TGF-beta induced ALK5 activity in HaCaT cells assessed as p3TP-luciferase reporter activity at 0.05 uM 17552507
Sf9 Function Assay 2 h Inhibits human recombinant ALK5 phosphorylation expressed in Sf9 cells with IC50 of 1.542μM 17552507
HepG2 Function Assay 12 h Inhibits TGFR-1 in human HepG2 cells expressing PAI-luciferase with IC50 of 0.25μM 19914068
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生物活性

產(chǎn)品描述 SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為94 nM，對(duì)ALK5的作用比對(duì)p38、MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。
特性 SB-431542在EGFR激酶域引起點(diǎn)突變,或上調(diào)HER3下游信號(hào)通路。
靶點(diǎn)
ALK4 [2]
(Cell-free assay)		 ALK7 [2]
(Cell-free assay)		 ALK5 [1]
(Cell-free assay)
94 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 SB-431542作用于A498細(xì)胞無細(xì)胞毒性，LD50大于30 μM。[1] SB-431542也抑制ALK4和ALK7，這兩種含有磷酸化Smad2。SB-431542對(duì)ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 這四種含磷酸化Smad1。SB-431542選擇性抑制內(nèi)生的活化素，而對(duì)BMP信號(hào)沒有作用效果。SB-431542可以誘導(dǎo)Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依賴的轉(zhuǎn)錄。[2] 在A498細(xì)胞中, SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的膠原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分別為60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖連蛋白mRNA和蛋白，IC50分別為62和22 nM。 [3]SB-431542抑制TGF-β調(diào)節(jié)的生長(zhǎng)因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增強(qiáng)MG63細(xì)胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β誘導(dǎo)的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。[4] 在FET, RIE, 和Mv1Lu細(xì)胞中，SB-431542 明顯抑制TGF-β誘導(dǎo)的G1 期阻滯，且SB-431542誘導(dǎo)細(xì)胞周期S期細(xì)胞數(shù)累積。在NMuMG和PANC-1細(xì)胞中，SB-431542也抑制TGF-β調(diào)節(jié)的上皮細(xì)胞向間質(zhì)轉(zhuǎn)型(EMT)。[5] SB-431542通過人類DC的功能成熟和IL-12產(chǎn)生而誘導(dǎo)NK活性。[6]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶實(shí)驗(yàn)
SB-431542溶解在DMSO中，濃度為10 mM。在桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng)中，TGFβRI的激酶域,：第200號(hào)氨基酸到C-端,和全長(zhǎng)Smad3蛋白表達(dá)作為 N-端谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶(GST)融合蛋白。加入谷胱甘肽凝膠來純化蛋白。用0.1 M 無菌過濾的碳酸氫鈉（pH 為7.6）包被FlashPlates,每100 μL中加入700 ng GST-Smad3。實(shí)驗(yàn)buffer包含50 mM HEPES (pH 為7.4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP，0.5 μCi/孔33P-ATP, 及85 ng GST-ALK5。 在30oC下溫育3小時(shí)。在Packard TopCount 96孔閃爍計(jì)數(shù)器上讀數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A498細(xì)胞
濃度 100 μM 左右
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法 A498細(xì)胞按每孔5-10×103個(gè)接種在96孔板上。細(xì)胞血清饑餓處理24小時(shí)，然后用SB431542處理48小時(shí)，測(cè)定細(xì)胞毒性。然后加入XTT標(biāo)簽和細(xì)胞溫育4小時(shí)，測(cè)定細(xì)胞活力。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot phospho-SMAD3 / Phospho-p38 Y397 phospho-FAK pSmad2 / p-AKT / E-cadherin / vimentin / snail / slug CK18 / Fibronectin / Vimentin 17113264
Growth inhibition assay Cell viability 28125630
Immunofluorescence Smad2/3 19619490
Immunofluorescence Na+/K+-ATPase 23451286
ELISA collagen 1 23451286
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在結(jié)腸癌模型中，SB-431542導(dǎo)致 毒性T淋巴細(xì)胞激活 (CTL) ，且通過TGF-? 抑制的DC功能改變，產(chǎn)生抗癌免疫效果。[6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 腹腔注射結(jié)腸-26腫瘤細(xì)胞的BALB/c鼠
Dosages 1 μM 溶液, 100 μL/鼠
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 384.39 分子式

C22H16N4O3
CAS號(hào) 301836-41-9 SDF Download SB431542 SDF
Smiles C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.31 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.8 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I would appreciate it if you can help me in figuring out the formulation for this drug in vivo experiments.

回答：
S1067 SB431542 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension for oral gavage. It can also be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for IP injection.

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