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Fatostatin HBr

別名: 125B11 HBr

Fatostatin HBr是固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白(SREBP)的抑制劑。它損害SREBP-1和SREBP-2的激活。

Fatostatin HBr Chemical Structure

Fatostatin HBr Chemical Structure

CAS: 298197-04-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 970 現(xiàn)貨
10mg 794.8 現(xiàn)貨
50mg 2433.03 現(xiàn)貨
200mg 5709.01 現(xiàn)貨
1g 10401.3 現(xiàn)貨
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Fatostatin HBr相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
mouse hepatocytes Function assay 1 uM 90 mins Metabolic stability in mouse hepatocytes at 1 uM after 90 mins by LC-MS/MS analysis 21561152
CHO-K1 cells Function assay 20 h Inhibition of SREBP2 activation expressed in CHO-K1 cells co-transfected with pSRE-Luc plasmid assessed as inhibition of luciferase expression after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=5.6 μM 21561152
InhA cells Antimicrobial assay Antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv over-expressing InhA cells assessed as upshift of MIC relative to wild type 24967731
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生物活性

產(chǎn)品描述 Fatostatin HBr是固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白(SREBP)的抑制劑。它損害SREBP-1和SREBP-2的激活。
靶點(diǎn)
SREBPs [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Fatostatin抑制3T3-L1細(xì)胞中胰島素誘導(dǎo)的脂肪生成以及DU145細(xì)胞的非血清依賴性生長(zhǎng)。Fatostatin在組織培養(yǎng)中抑制細(xì)胞中SREBPs的激活[1]。Fatostatin在雄激素響應(yīng)的LNCaP細(xì)胞和雄激素不敏感的C4-2B前列腺癌細(xì)胞中，抑制細(xì)胞增殖、不依賴于貼壁的克隆形成以及它們的體外侵襲轉(zhuǎn)移。此外，fatostatin導(dǎo)致G2/M細(xì)胞周期阻滯、通過增加caspase-3/7活性和caspase-3, PARP的分裂誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 CHO-K1細(xì)胞
濃度 20 μM
孵育時(shí)間 20 h
方法 在第0天時(shí)，將CHO-K1細(xì)胞鋪于96孔板，置于medium A。第2天，將pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP和pAc-β-gal瞬時(shí)共轉(zhuǎn)染到細(xì)胞中。培養(yǎng)5小時(shí)后，用PBS洗滌細(xì)胞，將細(xì)胞培養(yǎng)至medium B，加入（或不加入）fatostatin (20 μM)或sterols (10 μg/mL cholesterol和1 μg/mL 25-hydroxycholesterol)。20小時(shí)后，部分培養(yǎng)基用于檢測(cè)分泌堿性磷酸酶活性，細(xì)胞裂解后檢測(cè)其β-galactosidase活性。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-SREBP-1 / N-SREBP-1 / p-SREBP-2 / N-SREBP-2 / FASN / HMGCR AR / PSA Cyclin B / PH3 24493696
Immunofluorescence α-tubulin / centromere 27378817
Growth inhibition assay Cell viability 24493696
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Fatostatin在肥胖的ob/ob小鼠中，阻止其體重、血糖的增加和肝臟脂肪的積累，即使不控制小鼠的食物攝入量[1]。Fatostatin顯著地抑制皮下C4-2B腫瘤的生長(zhǎng)，降低血清PSA水平[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 肥胖的ob/ob小鼠(C57BL/6J background)
Dosages 30 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 375.33 分子式

C18H18N2S·HBr
CAS號(hào) 298197-04-3 SDF Download Fatostatin HBr SDF
Smiles CCCC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C.Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 38 mg/mL ( (101.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (26.64 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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