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Carbamazepine
別名: NSC 169864 中文名稱：卡馬西平
Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一種鈉離子通道抑制劑，作用于大鼠腦突觸體時， IC50為131 μM。
Carbamazepine Chemical Structure
CAS: 298-46-4
產品質控
批次：
純度：
99.81%
99.81
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|---|---|---|
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一種鈉離子通道抑制劑，作用于大鼠腦突觸體時， IC50為131 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Carbamazepine是作為治療局部和全身強直陣攣性癲癇發(fā)作的首選藥物。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Carbamazepine 作用于大鼠腦突觸，抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B)結合到電壓敏感的鈉離子通道位點受體，IC50為131 μM, 降低鈉離子通道離子流的活性。Carbamazepine 降低受體親和力，因為配體從受體-配體復合體中解離速率提高，不會改變從BTX-B 結合到突觸體的Scatchard分析中的最大結合能力，說明 BTX-B結合抑制抗驚厥的間接變構作用。在Batrachotoxin存在時，Carbamazepine不會改變125I-標記的蝎毒素結合到突觸體中, 但是加入1.25 μM Batrachotoxin, Carbamazepine抑制Batrachotoxin-依賴的蝎毒素結合的提高，這種作用存在濃度依賴性，IC50為260 μM，在毒素生物堿結合位點進行調節(jié), 不會影響[3H]蛤蚌毒素結合。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Carbamazepine 按25 mg/kg 劑量處理 顯著提高細胞內 紋狀體和海馬多巴胺（DA），3,4 - 二羥基苯丙氨酸（多巴），3,4 - 二羥基苯乙酸（DOPAC）和高香草酸(HVA) 水平，這種作用存在劑量依賴性，但是 Carbamazepine 按50 mg/kg劑量處理，則顯著降低整體紋狀體 DA和DOPA 及海馬 HVA水平,但是不影響整體 紋狀體 DOPAC 和HVA，及海馬 DA, DOPA 和DOPAC水平。[2] Carbamazepine 按100 mg/kg劑量腹腔注射給大鼠，顯著提高血漿中神經活性類固醇的腦皮質濃度，這種作用存在劑量和時間依賴性。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06357260 | Not yet recruiting | Trigeminal Neuralgia |
Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak |
April 2024 | Not Applicable |
| NCT06348888 | Recruiting | Advanced Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Mutation|HER2 Mutation|Healthy Volunteers |
Bayer |
April 10 2024 | Phase 1 |
| NCT06005688 | Completed | Healthy Participants |
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc. |
August 18 2023 | Phase 1 |
| NCT05860933 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc. |
May 8 2023 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 236.27 | 分子式 | C15H12N2O |
| CAS號 | 298-46-4 | SDF | Download Carbamazepine SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (198.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 23 mg/mL (97.34 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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