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L-685,458

L-685,458 是一種beta PP gamma-secretase活性的特異性有效抑制劑,其Ki值為17 nM.。

L-685,458 Chemical Structure

L-685,458 Chemical Structure

CAS: 292632-98-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 5708.43 現(xiàn)貨
1mg 1599.07 現(xiàn)貨
5mg 5300.62 現(xiàn)貨
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批次: S767301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.99%
99.99

L-685,458相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 L-685,458 是一種beta PP gamma-secretase活性的特異性有效抑制劑,其Ki值為17 nM.。
靶點(diǎn)
gamma-secretase [1]
17 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在過(guò)表達(dá)人AβPP695的Neuro2A 和 CHO細(xì)胞系,以及過(guò)表達(dá)組成型spβA4CTF的SHSY5Y細(xì)胞中,L-685,458抑制Aβ(40)形成,IC50分別為402 nM,113 nM,和48 nM,減少Aβ(42)的效力大約低2倍。[1]在Tca8113細(xì)胞中,L-685,458通過(guò)誘導(dǎo)G0–G1細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡,抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。[2]在T細(xì)胞急性成淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞系中,L-685,458預(yù)處理增強(qiáng)imatinib的抗增殖作用。[3] L685,458通過(guò)抑制信號(hào)肽酶(SPP),也會(huì)顯著減少組織培養(yǎng)基中HSV-1復(fù)制。[4]

激酶實(shí)驗(yàn) Aβ定量的 HTRF 免疫測(cè)定
均相時(shí)間分辨熒光(HTRF)免疫測(cè)定使用兩個(gè)熒光素,供體EuK和改性別藻藍(lán)蛋白色素受體分子-XL-665之間的熒光共振能量轉(zhuǎn)移(FRET)進(jìn)行。在接近時(shí),非輻射性FRET從氮激光器刺激的EuK轉(zhuǎn)移到XL-665,導(dǎo)致放大的長(zhǎng)時(shí)間熒光信號(hào)發(fā)射。簡(jiǎn)而言之,典型的96孔板試驗(yàn),每個(gè)孔包含0.75 nM 抗體-EuK,1.0 nM 抗體-生物素,2.0 nM SA-XL665,和0.1?0.2 M氟化鉀。將條件培養(yǎng)基的樣品或合成肽標(biāo)準(zhǔn)和單獨(dú)培養(yǎng)基加入,得到總試驗(yàn)體積為200 μL/孔??瞻自囼?yàn)值通過(guò)用1.0 nM非生物素化的抗體替代生物素化抗體測(cè)定。混合后,反應(yīng)混合物在4 °C下達(dá)到平衡結(jié)合,然后在Discovery HTRF微孔板分析器上根據(jù)制造商的說(shuō)明讀取數(shù)據(jù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Tca8113細(xì)胞
濃度 ~5.0 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法

L-685,458處理的Tca8113細(xì)胞在體外的生長(zhǎng)率通過(guò)MTT測(cè)量。簡(jiǎn)而言之,Tca8113細(xì)胞接種到96孔板。在采集當(dāng)天,100 μL耗盡的培養(yǎng)基用等體積包含10% MTT 5 mg ml−1儲(chǔ)備的新鮮培養(yǎng)基替換。板在37°C下培育4小時(shí),將100 μl DMSO加入每孔,然后板在室溫下振蕩10分鐘。吸光度在570 nm下測(cè)量。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 672.85 分子式

C39H52N4O6

CAS號(hào) 292632-98-5 SDF Download L-685,458 SDF
Smiles CC(C)CC(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OC(C)(C)C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (148.62 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (8.91 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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