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α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一種經(jīng)典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制劑。比起對其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)對MCT1具有更高的選擇性（是對其他MCTs的10倍）。
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) Chemical Structure
CAS: 28166-41-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | MCT1 MCT4 MCT2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AZD3965 BAY-8002 Syrosingopine VB124 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一種經(jīng)典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制劑。比起對其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)對MCT1具有更高的選擇性（是對其他MCTs的10倍）。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 大多數(shù)神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞對CHC敏感，除了SW1088和SW1783細胞（它們對CHC敏感度較低）。CHC對U251和SW1080細胞生物量作用與其乳酸運輸活性相關(guān)。U251細胞在質(zhì)膜上比SW1088細胞具有更高的MCT1和CD147水平，從而CHC在U251細胞中降低葡萄糖消耗和乳酸的產(chǎn)生，而在SW1088無此作用。在敏感型U251細胞中，CHC能夠抑制其細胞增殖并誘導細胞死亡，具有細胞毒性作用。然而，在低敏感型SW1088細胞中，CHC僅抑制細胞增殖，而不誘導細胞死亡，具有抑制細胞生長的作用。CHC不進入細胞，其抑制作用依賴于與細胞外的膜上蛋白相互作用[1]。CHC可抑制不同的MCT亞型，然而，對它們的選擇性、敏感性不同。除了MCT1，CHC還可抑制MCT4活性。但抑制MCT4活性需要更高的化合物濃度，因為CHC與MCT4的結(jié)合親和力較低（Ki值時MCT1與CHC相互作用的5-10倍；50-100 mM）。MCT1、2、4介導的運輸可被CHC競爭性抑制，而MCT3介導的運輸對此抑制劑不敏感[1][2]。CHC同時也是乳酸轉(zhuǎn)運的小分子抑制劑[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞 | ||
| 濃度 | 0.6-12 mM | |||
| 孵育時間 | 24, 48, 72 h | |||
| 方法 | 將細胞以3 × 103/孔的密度鋪于96孔板。用0.6-12 mM的CHC處理細胞，處理24、48、72小時，通過ulforhodamine B assay檢測細胞數(shù)量（總生物量）并計算IC50。用濃度為5 mM和10 mM的CHC進行細胞增殖實驗，藥物處理后，用BrdU對細胞進行孵育，在450 nm處檢測吸光值，檢測摻入量。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在正常的腦組織中，CHC的作用很小。對神經(jīng)元乳酸穿梭沒有顯著的影響[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | RJ:NMRI mice |
| Dosages | 1 mmol/Kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 189.17 | 分子式 | C10H7NO3 |
| CAS號 | 28166-41-8 | SDF | Download α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C=C(C#N)C(=O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 38 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 38 mg/mL (200.87 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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