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Ticagrelor
別名: AZD6140, AR-C 126532XX 中文名稱：替格瑞洛
Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一個口服的可以可逆結(jié)合的P2Y12受體拮抗劑。
Ticagrelor Chemical Structure
CAS: 274693-27-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.88%
99.88
Ticagrelor相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | P2X receptor P2Y receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | A-438079 HCl A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| H9c2 | Function assay | 0.1, 0,3 and 1 μM | 24 h | effective in reducing NCX1 reverse activity when lower concentrations | 30721704 |
| AsPC-1 | Function assay | 10 μM | 2 h | ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation | 29064388 |
| BxPC-3 | Function assay | 10 μM | 2 h | ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation | 29064388 |
| EAhy926 | Apoptosis assay | 40 μM and 60 μM | decrease ox-LDL-induced apoptosis, particularly at a higher concentration | 30592271 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一個口服的可以可逆結(jié)合的P2Y12受體拮抗劑。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 首創(chuàng)新型P2Y12拮抗劑，稱為環(huán)戊基-三唑-嘧啶。 | ||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ticagrelor是活性藥物，腸道吸收后不需要代謝活化。它不直接與ADP在ADP結(jié)合位點競爭，但是會占據(jù)鄰近的結(jié)合位點，并以構(gòu)象效應(yīng)的方式發(fā)揮作用，導(dǎo)致一個可逆的受體的構(gòu)象變化。Ticagrelor與受體可逆結(jié)合，快速起效并快速失效。rh-P2Y12受體轉(zhuǎn)染的CHO-K1中的結(jié)合研究表明，ticagrelor表現(xiàn)出有效，快速，可逆的結(jié)合，Kd為10.5 nM，kon (結(jié)合常數(shù))為0.00011/(nM•s)，koff (解離常數(shù))為0.00087/s，結(jié)合的半衰期值為4分鐘，解離的半衰期值為14分鐘，表明血小板的抑制大小取決于可結(jié)合血小板的藥物濃度。[1] Ticagrelor適度抑制人肝微粒體中CYP2C9活性，而對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1幾乎沒有抑制活性。在人肝微粒體中，ticagrelor抑制咪達唑侖4-羥基化，而激活咪達唑侖1-羥基化。在新鮮人肝細胞中評估，ticagrelor不是CYP1A2或CYP3A4的誘導(dǎo)劑。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | VASP-P / VASP |
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27694321 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Ticagrelor吸收迅速，t max為1.3-2小時。在所研究的劑量范圍內(nèi)，Cmax和血藥濃度時間曲線下從時間0到無窮大的面積以明顯的劑量比例增加，表明其線性藥物動力學。Ticagrelor的平均終期半衰期(t1/2)大約為7-8.5小時。血小板聚集(IPA)的抑制劑量相關(guān)，并且在100-400毫克下2小時會完全抑制。Ticagrelor耐受性良好，沒有嚴重的或者劑量相關(guān)的不良事件，也沒有觀察到顯著的實驗值變化。[2] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05774431 | Recruiting | Acute Myocardial Infarction |
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca |
March 13 2023 | -- |
| NCT05283356 | Recruiting | Severe Aortic Valve Stenosis|Aortic Valve Stenosis|Transcatheter Aortic Valve Replacement (TAVR)|Transcatheter Aortic Valve Implantation (TAVI) |
Fundacin Biomedica Galicia Sur |
January 21 2022 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 522.57 | 分子式 | C23H28F2N6O4S |
| CAS號 | 274693-27-5 | SDF | Download Ticagrelor SDF |
| Smiles | CCCSC1=NC(=C2C(=N1)N(N=N2)C3CC(C(C3O)O)OCCO)NC4CC4C5=CC(=C(C=C5)F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (191.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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