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Tasquinimod
別名: ABR-215050
Tasquinimod (ABR-215050) 是一種口服有效的antiangiogenic藥劑，通過變構(gòu)抑制HDAC4信號發(fā)揮作用。Phase 3。
Tasquinimod Chemical Structure
CAS: 254964-60-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Tasquinimod相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tasquinimod (ABR-215050) 是一種口服有效的antiangiogenic藥劑，通過變構(gòu)抑制HDAC4信號發(fā)揮作用。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Tasquinimod抑制腫瘤血管生成，通過對HDAC4/N-CoR/HDAC3依賴性HIF-1α脫乙酰的變構(gòu)抑制發(fā)揮作用。[1] Tasquinimod也會以浸潤性骨髓細胞為靶點，通過阻斷S100A9和其配體受體(晚期糖基化終產(chǎn)物和Toll樣受體4)的相互作用調(diào)節(jié)局部腫瘤免疫力。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷人和嚙齒類動物前列腺癌的小鼠模型中，Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表現(xiàn)出抗血管生成作用，并因此抑制腫瘤生長。 [2] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 PC-82，CWR-22Rv1，LAPC-4，或 LNCaP 前列腺癌異種移植物的小鼠。 |
| Dosages | ~30 mg/kg/d | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02396368 | Withdrawn | Prostate Cancer|Bone-only Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (CRPC) |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins |
March 2015 | Phase 1 |
| NCT02057666 | Terminated | Prostatic Neoplasms Castration-Resistant |
Ipsen |
January 2014 | Phase 3 |
| NCT01732549 | Terminated | Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer |
Ipsen |
January 2013 | Phase 2 |
| NCT01234311 | Completed | Prostate Cancer |
Active Biotech AB |
March 2011 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 406.36 | 分子式 | C20H17F3N2O4 |
| CAS號 | 254964-60-8 | SDF | Download Tasquinimod SDF |
| Smiles | CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (24.6 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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