Clotrimazole

別名: BAY b 5097, FB 5097 中文名稱：克霉唑

目錄號：S1606 Purity: 99.97%

Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一種合成的抗真菌藥物，是imidazole的廣譜衍生物。

Clotrimazole Chemical Structure

CAS: 23593-75-1

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批次：純度： 99.97%

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相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一種合成的抗真菌藥物，是imidazole的廣譜衍生物。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Clotrimazole導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鈣離子耗盡，這導(dǎo)致PKR，磷酸eIF2alpha的活化，從而抑制蛋白質(zhì)的合成中的轉(zhuǎn)譯起始的水平。Clotrimazole優(yōu)先降低生長促進(jìn)蛋白細(xì)胞周期蛋白A，E和D 1的表達(dá)，從而抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶活性和細(xì)胞周期在G1期。^[1]? ?在表達(dá)重組人TRPM2（hTRPM2）的HEK-293細(xì)胞中，Clotrimazole抑制ADP-核糖激活電流。Clotrimazole（3mM-30mM）完全抑制TRPM2介導(dǎo)的電流。在大鼠胰島素瘤細(xì)胞系的CRI-G1全細(xì)胞中，Clotrimazole拮抗ADP-核糖活化的和單通道電流。^[2] Clotrimazole（2 mM）完全抑制寄生蟲復(fù)制，導(dǎo)致單個(gè)紅細(xì)胞內(nèi)無性周期（約48小時(shí)）內(nèi)急劇下降,而破壞寄生蟲和宿主細(xì)胞。在惡性瘧原蟲的五種不同的菌株中，Clotrimazole有效和快速地抑制寄生蟲生長，而不論Chloroquine的敏感性。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在足底注射小鼠中，Clotrimazole刺激capsaicin敏感性和mustard oil敏感三叉神經(jīng)神經(jīng)元，并誘發(fā)nocifensive行為和熱超敏性。在TRPV1缺失小鼠中，Clotrimazole誘導(dǎo)疼痛行為由TRPV1拮抗劑BCTC四氫吡嗪-1（2H） - 甲酰胺N）]抑制缺陷小鼠。Clotrimazole抑制冷和menthol受體TRPM8，并阻止menthol誘導(dǎo)capsaicin-和mustard oil，不敏感的三叉神經(jīng)元的反應(yīng)。^[4]

參考文獻(xiàn)
[1] Aktas H, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?998, 95(14), 8280-8285. [2] Eastman RT, et al. Nat Rev Microbiol,?009, 7(12), 864-874. [3] Tiffert T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?000, 97(1), 331-336. [4] Meseguer V, et al. J Neurosci,?008, 28(3), 576-586. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Aktas H, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?998, 95(14), 8280-8285.
[2] Eastman RT, et al. Nat Rev Microbiol,?009, 7(12), 864-874.
[3] Tiffert T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?000, 97(1), 331-336.

[4] Meseguer V, et al. J Neurosci,?008, 28(3), 576-586.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	344.84	分子式	C₂₂H₁₇ClN₂
CAS號	23593-75-1	SDF	Download Clotrimazole SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 69 mg/mL (200.09 mM)

DMSO : 11 mg/mL ( (31.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : 69 mg/mL (200.09 mM)

DMSO : 11 mg/mL ( (31.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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