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OTS514 hydrochloride

OTS514 是一種有效的TOPK抑制劑,IC50為2.6 nM。OTS514 可誘導(dǎo)細胞周期阻滯和凋亡。

OTS514 hydrochloride Chemical Structure

OTS514 hydrochloride Chemical Structure

CAS: 2319647-76-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2694.51 現(xiàn)貨
2mg 1204.61 現(xiàn)貨
5mg 2212.02 現(xiàn)貨
25mg 7125.93 現(xiàn)貨
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批次: S765201 DMSO]80 mg/mL]false]Water]80 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false 純度: 99.42%
99.42

OTS514 hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 OTS514 是一種有效的TOPK抑制劑,IC50為2.6 nM。OTS514 可誘導(dǎo)細胞周期阻滯和凋亡。
靶點
TOPK [2]
(Cell-free assay)
2.6 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 OTS514對5種高表達TOPK的腎癌細胞系VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P和786-O具有生長抑制作用,IC50的范圍在19.9-44.1 nM[1]。OTS514可有效抑制表達TOPK的癌細胞的生長,對卵巢癌細胞的生長抑制作用的IC50范圍為3-46 nM[3]
細胞實驗 細胞系 CD34+ HSCs
濃度 20 或 40 nM
孵育時間 48 h
方法 將細胞培養(yǎng)在含20% FBS和1×StemSpan CC100的RPMI培養(yǎng)基中。用OTS514(20或40 nM)或OTS964(100或200 nM)對細胞進行處理,處理48小時。收集細胞、用PBS進行洗滌后重懸于100 ml PBS中,用CD41a抗體在室溫對細胞進行染色,孵育20分鐘。然后PBS洗滌細胞,進行流式分析。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot TOPK p-FOXM1 / FOXM1 28075524
Growth inhibition assay Cell viability 28075524
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 小鼠異種移植研究(攜有人類肺癌細胞)表明OTS514在體內(nèi)具有抗腫瘤活性,但同時也能造成嚴重的造血細胞毒性作用(紅細胞和白細胞的減少,血小板增多)[2]??诜﨩TS514能顯著地延長ES-2腹部感染異種移植瘤小鼠的壽命[3]。
動物實驗 Animal Models BALB/cSLC-nu/nu 小鼠
Dosages 1, 2.5 和 5 mg/kg
Administration 靜脈注射或口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 400.92 分子式

C21H20N2O2S.HCl

CAS號 2319647-76-0 SDF Download OTS514 hydrochloride SDF
Smiles Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (199.54 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 80 mg/mL (199.54 mM)

Ethanol : 5 mg/mL (12.47 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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