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Sotorasib (AMG510)
Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共價抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。該AMG510是手性化合物。
Sotorasib (AMG510) Chemical Structure
CAS: 2296729-00-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
常與Sotorasib (AMG510)一起在實驗中被使用的化合物
Sotorasib和Adagrasib在體內(nèi)增加CD3/4/8+ T細胞腫瘤浸潤，減少骨髓抑制細胞數(shù)量。
Rosen JC, et al. Ther Adv Med Oncol. 2023 Mar 16;15:17588359231160141.
Sotorasib和ARS-1620是KRAS抑制劑，具有克服KRAS驅(qū)動癌癥耐藥機制的潛力。
Sotorasib和Osimertinib在NCI-H358/HCC827細胞中遇到了對多西環(huán)素誘導的MET過表達的耐藥性。
Sotorasib和Trametinib聯(lián)合抑制患者來源的異種移植物小鼠的腫瘤生長。
Tepotinib和Sotorasib聯(lián)合使用可顯著抑制NCI-H358 tetON-MET皮下移植小鼠的腫瘤生長，并導致腫瘤消退。
Sotorasib (AMG510)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | H-ras N-ras K-ras Ral | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | ARS-1620 Salirasib Adagrasib (MRTX849) ARS-853 BI-3406 BI-3406 MRTX1133 BAY-293 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 Kobe0065 KRpep-2d BQU57 BI-2852 CID-1067700 (ML282) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共價抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。該AMG510是手性化合物。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AMG 510抑制SOS1催化的重組突變體KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交換，但對單突變KRAS (C118A)影響甚微。AMG 510選擇性地降低含KRAS p.G12C突變的細胞系生存活力，而對含其它KRAS突變的細胞系無影響[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | ERK EGFR / AKT / MEK / ERK / Vinculin EGFR / RAS / MEK / DUSP6 / CyclinD1 / Vinculin pMEK / pERK / pAKT / HSP90 |
|
32430388 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在臨床前腫瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式結(jié)合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信號通路。對含KRAS(G12C)突變的小鼠腫瘤模型通過口服途徑單次給藥，AMG 510能夠誘導腫瘤消退[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06061523 | Withdrawn | Healthy Participants |
Amgen |
July 15 2024 | Phase 1 |
| NCT05920356 | Recruiting | Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) |
Amgen |
November 16 2023 | Phase 3 |
| NCT06314763 | Completed | Drug Drug Interaction Study |
Radboud University Medical Center|Amgen |
November 9 2023 | Phase 4 |
| NCT05497557 | Completed | Healthy Volunteers |
Amgen |
July 14 2022 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 560.59 | 分子式 | C30H30F2N6O3 |
| CAS號 | 2296729-00-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL (23.18 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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