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Tigecycline
僅限科研使用
Tigecycline
別名: GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO 中文名稱：替加環(huán)素
Tigecycline是一種甘氨酰環(huán)素類抗生素，具有抑菌作用，是一種蛋白質(zhì)合成的抑制劑，通過與細菌的 30S核糖體 亞基結(jié)合，從而在原核翻譯過程中阻止氨酰tRNA進入核糖體的A位點。Tigecycline 可通過下調(diào)PI3K-AKT-mTOR途徑誘導自噬。
Tigecycline Chemical Structure
CAS: 220620-09-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.86%
99.86
Tigecycline相關產(chǎn)品
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| THP-1 | Antibacterial assay | 24 hrs | Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine | 19188393 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tigecycline是一種甘氨酰環(huán)素類抗生素，具有抑菌作用，是一種蛋白質(zhì)合成的抑制劑，通過與細菌的 30S核糖體 亞基結(jié)合，從而在原核翻譯過程中阻止氨酰tRNA進入核糖體的A位點。Tigecycline 可通過下調(diào)PI3K-AKT-mTOR途徑誘導自噬。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Tigecycline避開Tet(A-E)外排泵，Tet(A-E)外排泵是大多數(shù)腸桿菌科細菌和不動桿菌對四環(huán)素和二甲胺四環(huán)素獲得性耐藥的原因。被Tet(M)蛋白質(zhì)修飾的細菌核糖體，通常是在革蘭氏陽性球菌和淋病奈瑟氏菌中，會使所有可獲得抗生素失效，Tigecycline能夠與其結(jié)合而不會失效。 Tigecycline仍易受變形菌族和銅綠假單胞菌染色體編碼的多藥外排泵的攻擊，也會受到Tet(X)，在擬桿菌屬中發(fā)現(xiàn)的，雖然很少的一個四環(huán)素降解的單加氧酶的攻擊。Tigecycline對腸球菌，葡萄球菌，和鏈球菌的MICs大多為0.06-0.25毫克/升，分布規(guī)律幾乎沒有斜交。Tigecycline易被氧化，如果將儲存時已被氧化的藥物加到液體培養(yǎng)基，或者含有藥物的培養(yǎng)基在接種前儲存，Tigecycline的MIC值，尤其是最敏感的菌株，可能會提高。[1]Tigecycline是四環(huán)素特異性外排泵的不良底物，并且它會粘附于被Tet(M)蛋白質(zhì)修飾的細菌核糖體。Tigecycline對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性病原體，包括多藥耐藥株都具有活性。Tigecycline能有效抗抗許多革蘭氏陽性和陰性生物體，包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌，耐萬古霉素的腸球菌，和耐廣譜β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌。Tigecycline對需氧菌和厭氧菌具有廣譜抗菌活性。[2]Tigecycline是一個廣譜的蛋白抑制抗菌劑，能夠抗對其他抗生素耐藥的菌株。在體外試驗中，測試耐甲氧西林以及甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌菌株表明，Tigecycline具有抗GISA的活性(MICs ，90% 離體測試菌株被抑制[MIC90s]，0.5 -1 微克/毫升)。Tigecycline對所有肺炎鏈球菌菌株具有0.25微克/毫升的MIC90s為，并且對測試的所有肺炎鏈球菌菌株具有相似活性。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | NSCLC細胞 | ||
| 濃度 | 1, 5, 10, 25, 50 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h 或 3 days | |||
| 方法 | 用DMSO或不同濃度的tigecycline對細胞處理3天，然后進行MTS和凋亡實驗。在tigecycline處理24小時后，收集細胞檢測其線粒體功能。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21 |
|
26621850 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30247801 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在患有骨髓炎的兔子模型中，Tigecycline作為抗菌劑能夠抗耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MSSA），并且在患有嗜肺軍團菌肺炎的豚鼠體內(nèi)，其能夠發(fā)揮出良好的，但不卓越的活性[1]。每天兩次50 mg/kg Tigecycline的給藥頻率對小鼠沒有毒性作用。Tigecycline在體內(nèi)對抑制NSCLC生長有效，主要是通過減少腫瘤細胞的增殖和增加其凋亡[4]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | SCID小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06049771 | Recruiting | Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae |
Phramongkutklao College of Medicine and Hospital|Silpakorn University |
September 17 2023 | Not Applicable |
| NCT05698160 | Not yet recruiting | Blood Coagulation Disorder |
The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School |
May 1 2023 | -- |
| NCT04937894 | Recruiting | Infectious Disease |
Shandong University|Shandong Provincial Hospital |
June 1 2021 | -- |
| NCT04724798 | Unknown status | Extracorporeal Membrane Oxygenation|Pharmacokinetics|Tigecycline |
Nanfang Hospital Southern Medical University |
January 20 2020 | -- |
| NCT04489459 | Unknown status | Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae |
Al-Azhar University |
September 21 2019 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 585.65 | 分子式 | C29H39N5O8 |
| CAS號 | 220620-09-7 | SDF | Download Tigecycline SDF |
| Smiles | CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (170.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (170.75 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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