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Nifedipine

別名: BAY-a-1040 中文名稱:硝苯地平

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Nifedipine是一種二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑,是有效的血管擴(kuò)張劑,具有鈣拮抗作用。

Nifedipine Chemical Structure

Nifedipine Chemical Structure

CAS: 21829-25-4

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生物活性

產(chǎn)品描述 Nifedipine是一種二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑,是有效的血管擴(kuò)張劑,具有鈣拮抗作用。
靶點(diǎn)
calcium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在培養(yǎng)的人冠狀動脈內(nèi)皮細(xì)胞中,Nifedipine顯著濃度依賴性增加eNOS蛋白表達(dá)。[1] Nifedipine拮抗整個(gè)心血管系統(tǒng)中的L-型鈣離子通道,也阻斷Kv通道,這是相同的超基因家族的成員。[2] 在血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)中,Nifedipine劑量依賴性降低[(3)H]-胸苷摻入,總細(xì)胞蛋白含量以及磷酸化的細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶(ERK)1/2,絲裂原活化蛋白激酶激酶的水平(MEK)1/2,和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊損傷胸主動脈血管VSMC中,Nifedipine劑量依賴性抑制增殖細(xì)胞核抗原(PCNA)的水平。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠中,Nifedipine(3 毫克/千克)略微降低的收縮和/或舒張期血壓的水平或增加的心臟速率。[3] 在脈絡(luò)膜小動脈平滑肌中,Nifedipine(1 μM)產(chǎn)生存儲操作途徑的最大抑制。[4] 在大鼠受傷粘膜中,Nifedipine(20和40 毫克/千克)顯著阻止鹽酸加乙醇誘導(dǎo)的胃粘膜損傷并增加的硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)。在大鼠潰瘍粘膜中,Nifedipine(20和40 毫克/千克)劑量依賴性地促進(jìn)潰瘍愈合并抑制硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)的增加。 [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeir?o Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 346.33 分子式

C17H18N2O6

CAS號 21829-25-4 SDF Download Nifedipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC
儲存條件(自收到貨起) 2年 4°C(避光) 粉末

體外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( (199.23 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (43.31 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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