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AZD5991
AZD5991是MCL-1抑制劑，Ki值為0.13 nM。AZD5991對小鼠源Mcl-1的結(jié)合親和力比對人源Mcl-1低25倍，而之比對大鼠源Mcl-1的親和力低4倍。
AZD5991 Chemical Structure
CAS: 2143010-83-5
產(chǎn)品質(zhì)控
常與AZD5991一起在實驗中被使用的化合物
AZD5991和Bortezomib在體內(nèi)表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性，在多種多發(fā)性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中腫瘤完全消退。
AZD5991和Venetoclax在多種多發(fā)性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中顯示出有效的體內(nèi)抗腫瘤活性，腫瘤完全消退。
AZD5991和Telaglenastat增加HG-3和MEC-1細(xì)胞系的凋亡率并抑制細(xì)胞增殖。
AZD5991和Selumetinib克服了三陰性乳腺癌(TNBC)中的MEKi耐藥性。
Mughees M, et al. Cancer Res (2022) 82 (12_Supplement): 1793.
AZD5991和Capivasertib會導(dǎo)致PTEN缺陷BC細(xì)胞的細(xì)胞活力降低。
AZD5991相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD5991是MCL-1抑制劑，Ki值為0.13 nM。AZD5991對小鼠源Mcl-1的結(jié)合親和力比對人源Mcl-1低25倍，而之比對大鼠源Mcl-1的親和力低4倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD5991是有效的Mcl-1抑制劑，具有高選擇性。AZD5991可與Mcl-1直接結(jié)合，通過激活依賴于Bak的線粒體凋亡途徑快速誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，對骨髓瘤和急性髓系白血病效果尤為顯著(GI50 < 100nM)。在一系列血液腫瘤和實體瘤來源的細(xì)胞系中，AZD5991有傾向性地殺死血液細(xì)胞[1][3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | MOLP-8細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0-500 nM | |||
| 孵育時間 | 30 min | |||
| 方法 | 用AZD5991或DMSO處理MOLP-8細(xì)胞30分鐘。然后將細(xì)胞離心，將沉淀物重懸于預(yù)冷的lysis buffer中，在冰上孵育20分鐘，每5分鐘渦流一次。然后將樣品拿去離心，測定蛋白濃度。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | BCL2 / BCL-w / BCL-XL / MCL1 / BIM / BMF / p-ERK1/2 / ERK1/2 / PARP / β-actin / GAPDH BCL-XL / MCL1 / BIM / BMF / p-ERK1/2 / ERK1/2 / PARP / β-actin Caspase 3 / cPARP / Bak Mcl-1 / Bcl-2 / Bcl-Xl / Bim / cCaspase3 / Vinculin MCL1 / NOXA/ Vinc |
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31727888 | |
| Growth inhibition assay | Tumor Volume Tumor Volume Cell Viability Cell Viability |
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31727888 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在幾種多發(fā)性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中，無論是單次耐受劑量給藥或是與venetoclax組合給藥，AZD5991都具有有效的抗腫瘤活性，能引起完全的腫瘤消退。在這些體內(nèi)試驗中，AZD5991的細(xì)胞毒性活性與其誘導(dǎo)線粒體凋亡途徑相關(guān)[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 皮下接種了MOLP-8細(xì)胞的腫瘤模型（接種于雌性C.B.-17 SCID小鼠） |
| Dosages | 10-100?mg/kg | |
| Administration | IV | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03218683 | Terminated | Relapsed or Refractory Acute Myeloid Leukemia (AML) |
AstraZeneca |
August 2 2017 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 672.26 | 分子式 | C35H34ClN5O3S2 |
| CAS號 | 2143010-83-5 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C2C(=NN1C)CSCC3=NN(C(=C3)CSC4=CC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCCC6=C(N(C7=C6C=CC(=C27)Cl)C)C(=O)O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (148.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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