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Ropsacitinib (PF-06826647)

別名: Tyk2-IN-8, compound 10

Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一種選擇性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制劑，IC50值為17 nM，可與TYK2催化活性JH1結(jié)構(gòu)域結(jié)合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治療牛皮癬(PSO)。

Ropsacitinib (PF-06826647) Chemical Structure

Ropsacitinib (PF-06826647) Chemical Structure

CAS: 2127109-84-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 5487.3 現(xiàn)貨
5mg 4590 現(xiàn)貨
25mg 11700 現(xiàn)貨
100mg 23900 現(xiàn)貨
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Ropsacitinib (PF-06826647)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

JAK Signaling Pathways

JAK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一種選擇性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制劑，IC50值為17 nM，可與TYK2催化活性JH1結(jié)構(gòu)域結(jié)合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治療牛皮癬(PSO)。
靶點(diǎn)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)		 JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 JAK1 [1]
(Cell-free assay)
17 nM 74 nM 383 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04134715 Completed
Healthy
Pfizer
 October 23 2019 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 383.41 分子式

C20H17N9
CAS號(hào) 2127109-84-4 SDF --
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=CC=N3)C(=N2)C4=CN(N=C4)C5(CC(C5)C#N)CC#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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