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別名: Caspase-3 Inhibitor
Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一種特異性,不可逆的Caspase-3抑制劑,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。
Z-DEVD-FMK Chemical Structure
CAS: 210344-95-9
相關(guān)靶點 | Caspase-1 Caspase-3 Caspase-8 Caspase-9 Caspase-4 Capase-7 Caspase-2 Caspase-5 Caspase-6 Caspase-10 Caspase-7 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Z-VAD-FMK Belnacasan (VX-765) Q-VD-Oph Z-IETD-FMK Emricasan (IDN-6556) Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 Tasisulam Phenoxodiol (Haginin E) | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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HCT116 cells | Function assay | 50?μM | 2 h | cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis | 29362667 |
A549 | Function assay | 25 μM | 24 h | significantly inhibit ROS generation in A549 cells | 30240709 |
OSCC cell | Apoptosis assay | 20 μM | 48 h | reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 | 30573978 |
THP-1 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death | 29225136 |
duck embryo fibroblasts (DEFs) | Function assay | 2 h? | effectively promoted viral replication | 30813500 | |
K562 cells | Function assay | 2 h | increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation | 29328387 | |
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產(chǎn)品描述 | Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一種特異性,不可逆的Caspase-3抑制劑,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Z-DEVD-FMK (1–200 μM)以濃度依賴的方式抑制D4-GDI裂解和細胞凋亡。[1] Z-DEVD-FMK降低神經(jīng)酰胺誘導(dǎo)的心肌細胞死亡,并顯著抑制caspase 3的活化。[3] Z-DEVD-FMK (100μM)減弱培養(yǎng)的腦微血管內(nèi)皮細胞中OxyHb誘導(dǎo)的細胞脫落,降低caspase-2和-3的活性,廢除OxyHb誘導(dǎo)的DNA螺旋,并防止OxyHb誘導(dǎo)的PARP裂解。 [4] Z-DEVD-FMK (100 μM)阻斷MPP+誘導(dǎo)的caspase-3酶活性的增加。Z-DEVD-FMK劑量依賴性阻斷6-OHDA誘導(dǎo)的細胞凋亡,IC50 為18 μM。[5] | |||
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激酶實驗 | Caspase 活性測定 | |||
Caspase-3 和 caspase-9的活性使用基于熒光的基底測定。處理后,37℃下,細胞重新在含有10 mM毛地黃皂苷的裂解緩沖液中(50 mM Tris HCl,1 mM EDTA,和10 mM EGTA) 懸浮20分鐘。上層清夜用熒光底物Ac-DEVD-AFC(對caspase-3)或Ac-LEHD-AFC(對caspase-9)在37℃下處理1小時,熒光性在激發(fā)波長400 nm和發(fā)射波長505 nm下通過Gemini XS熒光板閱讀器測量。 | ||||
細胞實驗 | 細胞系 | N27細胞 | ||
濃度 | ~50 μM | |||
孵育時間 | 24小時 | |||
方法 | N27細胞與100 μM 6-OHDA培育24小時,或與300 μM MPP+培育36小時,在50 μM Z-DEVD-FMK 存在或不存在下,細胞死亡通過廣泛用于評估細胞活性的MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-3-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) 試驗測定。處理后,37°C下將細胞在含有0.25 毫克/毫升MTT的無血清培養(yǎng)基中培育3小時。從四唑鎓形成的甲瓚在570nm下,以630 nm為參考波長,使用SpectraMax酶標(biāo)儀進行測定。 | |||
實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
Western blot |
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