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BML-284 (Wnt agonist 1)

別名: AMBMP

BML-284 (Wnt agonist 1)是具有細胞透性的Wnt信號通路激活劑,誘導(dǎo)依賴于β-catenin-和TCF-的轉(zhuǎn)錄活性,EC50為0.7 μM。

BML-284 (Wnt agonist 1) Chemical Structure

BML-284 (Wnt agonist 1) Chemical Structure

CAS: 2095432-75-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
10mg 876.83 現(xiàn)貨
50mg 3087.81 現(xiàn)貨
200mg 7101.02 現(xiàn)貨
1g 20229.48 現(xiàn)貨
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BML-284 (Wnt agonist 1)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 BML-284 (Wnt agonist 1)是具有細胞透性的Wnt信號通路激活劑,誘導(dǎo)依賴于β-catenin-和TCF-的轉(zhuǎn)錄活性,EC50為0.7 μM。
靶點
Wnt/β-catenin [1]
(Cell-based assay)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Wnt agonist 1并沒有抑制GSK-3β活性,可能作為有用的工具用于Wnt通路參與的生理過程的研究[1]。將hCMEC/D3 cells暴露于Wnt agonist 1將引起具有核或核周β-catenin表達的細胞比例增多(10或20 μM, 16 h)[2]。
細胞實驗 細胞系 293T細胞
濃度 10 μM
孵育時間 24 h
方法

在高通量篩選中,將報告載體瞬轉(zhuǎn)入293T細胞,然后收集細胞將其重鋪于384孔板,細胞密度為1.5×103/孔。24小時后,將化合物(1 mM, 500 nL)加入至每孔,孵育24小時后,測定熒光素酶活性。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在非洲蟾蜍模型中,Wnt agonist 1 (10 μM)模擬了Wnt在整個有機體的作用,影響了蟾蜍胚胎頭部分化[1]。在大鼠腎臟缺血再灌注模型中,Wnt agonist 1顯著地降低了肌酸酐、AST和LDH的血漿濃度,抑制了IL-6、IL-1β的生成和MPO活性。Wnt agonist 1還能夠減少腎臟iNOS、硝基酪氨酸蛋白(nitrotyrosine proteins)和羥基壬烯醛(4-hydroxynonenal),在腎臟缺血再灌注后,Wnt agonist 1改善了腎臟再生和其功能,減輕了炎癥和氧化應(yīng)激反應(yīng)[3]。
動物實驗 Animal Models Sprague-Dawley成年雄性大鼠
Dosages 5 mg/kg BW
Administration i.v.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 386.83 分子式

C19H18N4O3·HCl

CAS號 2095432-75-8 SDF Download BML-284 (Wnt agonist 1) SDF
Smiles COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (199.05 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
What’s the formulation of S8178 for in vivo studies?

回答:
The IP formula of S8178 is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.

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