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LYN-1604
LYN-1604是一種潛在的ULK1激動劑，在MDA-MB-231細胞中IC50為1.66 μM。它能與野生型ULK1結合，Kd=291.4 nM。與突變型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的結合親和力急劇減小，其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。
LYN-1604 Chemical Structure
CAS: 2088939-99-3
產(chǎn)品質(zhì)控
LYN-1604相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | ULK1 ULK2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | MRT68921 HCl SBI-0206965 ULK-101 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LYN-1604是一種潛在的ULK1激動劑，在MDA-MB-231細胞中IC50為1.66 μM。它能與野生型ULK1結合，Kd=291.4 nM。與突變型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的結合親和力急劇減小，其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LYN-1604是ULK1的激動劑。ULK1中的三個氨基酸殘基（LYS50, LEU53, and TYR89）對于LYN-1604激活ULK1十分關鍵。LYN-1604誘導細胞死亡，ATF3、RAD21和caspase3參與LYN-1604對細胞死亡的調(diào)控，同時引起自噬和凋亡。LYN-1604與野生型ULK1結合，Kd值為291.4 nM。其與ULK1Y89A的結合親和力比ULK1、 ULK1K50A和ULK1L53A小[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-MB-231細胞 | ||
| 濃度 | 0.5, 1.0, 2.0 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 將細胞以5 × 104細胞/mL的密度鋪于96孔板中。培養(yǎng)24小時后，用不同濃度的化合物處理細胞一段時間，然后通過MTT試驗檢測細胞活性。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | LYN-1604可顯著地抑制MDA-MB-231異種移植瘤的生長。LYN-1604可直接激活ULK1，ULK1是自噬的起始子，因而誘導細胞死亡，從而在體內(nèi)外抑制三陰乳腺癌生長[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | MDA-MB-231 xenograft model (BALB/c nude mice) |
| Dosages | 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg | |
| Administration | intragastric administration | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 657.54 | 分子式 | C33H45Cl4N3O2 |
| CAS號 | 2088939-99-3 | SDF | Download LYN-1604 SDF |
| Smiles | CC(C)CN(CC(C)C)CC(=O)N1CCN(CC1)CC(C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)OCC3=CC4=CC=CC=C4C=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (152.08 mM) Ethanol : 100 mg/mL (152.08 mM) DMSO : 50 mg/mL ( (76.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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