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EPZ020411 2HCl

EPZ020411是有效的、選擇性的PRMT6小分子抑制劑,IC50為10 nM。

EPZ020411 2HCl Chemical Structure

EPZ020411 2HCl Chemical Structure

CAS: 2070015-25-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2694.51 現(xiàn)貨
5mg 2375.1 現(xiàn)貨
25mg 7125.3 現(xiàn)貨
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批次: S782002 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false 純度: 99.80%
99.80

EPZ020411 2HCl相關產(chǎn)品

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
A375 Function assay 0.01 to 20 uM 48 hrs Inhibition of his-tagged PRMT6 (unknown origin) expressed in human A375 cells assessed as reduction in H3R2 methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=0.637μM 26101569
A375 Function assay 0.01 to 20 uM 48 hrs Inhibition of PRMT1 in human A375 cells assessed as effect on monomethyl R*GG motif methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=7.1μM 26101569
HEK293F Function assay 30 mins Inhibition of FLAG and hexa-histidine tagged full-length human PRMT6 expressed in HEK293F cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.01μM 26101569
insect cells Function assay 30 mins Inhibition of N-terminal GST tagged full-length human PRMT1 expressed in high five insect cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.119μM 26101569
Sf9 Function assay Non-competitive inhibition of N-terminal hexa-His tagged human PRMT6 expressed in Sf9 cells using 24 residues of biotin labelled histone4 substrate and tritiated 3H-S-adenosylmethionine by scintillation proximity assay 26824386
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生物活性

產(chǎn)品描述 EPZ020411是有效的、選擇性的PRMT6小分子抑制劑,IC50為10 nM。
靶點
PRMT6 [1]
(Cell-free assay)
PRMT1 [1]
(Cell-free assay)
PRMT8 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 119 nM 223 nM

化學信息&溶解度

分子量 515.52 分子式

C25H40Cl2N4O3

CAS號 2070015-25-5 SDF Download EPZ020411 2HCl SDF
Smiles CNCCN(C)CC1=C(NN=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3CC(C3)OCCC4CCOCC4.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.97 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (193.97 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (193.97 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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