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SB273005

SB273005 是一種有效的integrin抑制劑，對(duì)αvβ3 受體和αvβ5受體的Ki分別為1.2 nM 和 0.3 nM。

SB273005 Chemical Structure

SB273005 Chemical Structure

CAS: 205678-31-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2448.81 現(xiàn)貨
5mg 1595.17 現(xiàn)貨
25mg 5707.48 現(xiàn)貨
100mg 16134.3 現(xiàn)貨
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SB273005相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Integrin Signaling Pathways

Integrin信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
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生物活性

產(chǎn)品描述 SB273005 是一種有效的integrin抑制劑，對(duì)αvβ3 受體和αvβ5受體的Ki分別為1.2 nM 和 0.3 nM。
靶點(diǎn)
αvβ5 receptor [1]
(Cell-free assay)		 αvβ3 receptor [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在體外，SB273005抑制人破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收，IC50 為11 nM。[1]

在包含MDA-MB-231細(xì)胞的血液中，SB273005與lamifiban結(jié)合抑制腫瘤細(xì)胞粘附到血管細(xì)胞外基質(zhì)上(ECM)。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在骨吸收和骨質(zhì)疏松大鼠模型中，SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲狀旁腺素刺激的血鈣反應(yīng)，并抑制骨損失。[1]

在佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠體內(nèi)，SB273005 (60 mg/kg, p.o.)顯著減少佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎癥狀。[2]

在大鼠主動(dòng)脈和腎動(dòng)脈中，SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)急性暫時(shí)性壞死。[4]

在懷孕的小鼠體內(nèi)，SB273005逆轉(zhuǎn)Th1細(xì)胞產(chǎn)生的IL-2 l水平的下降，以及Th2細(xì)胞衍生的IL-10水平的增加。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 切除甲狀腺的 骨吸收(TPTx) 大鼠模型，和切除卵巢的 (Ovx) 骨質(zhì)疏松大鼠模型
Dosages 30 mg/kg
Administration p.o.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 451.44 分子式

C22H24F3N3O4
CAS號(hào) 205678-31-5 SDF Download SB273005 SDF
Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (35.44 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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