Liraglutide

別名: NN2211, Liraglutida, Liraglutidum 中文名稱：利拉魯肽

目錄號(hào)：S8256 Purity: 99.65%

Liraglutide是一種長(zhǎng)效的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）激動(dòng)劑。

Liraglutide Chemical Structure

CAS: 204656-20-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	22850.25	現(xiàn)貨
1mg	1614.07	現(xiàn)貨
5mg	5709.39	現(xiàn)貨
25mg	16298.86	現(xiàn)貨
100mg	40868.99	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.65%

99.65

常與Liraglutide一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Metformin

Liraglutide和Metformin治療可改善小鼠模型的肝脂肪變性和肝損傷。

Chiu HY, et al. In Vivo. 2023 May-Jun;37(3):1037-1046.

Insulin Degludec

Insulin degludec聯(lián)合Liraglutide (IDegLira)的血糖控制效果優(yōu)于德谷胰島素。

Buse JB, et al. Diabetes Care. 2014 Nov;37(11):2926-33.

Empagliflozin

對(duì)于控制不充分的2型糖尿病患者，Liraglutide比Empagliflozin引起更大的糖化血紅蛋白和白蛋白變化。

Nakaguchi H, et al. J Diabetes Investig. 2020 Nov; 11(6): 1542–1550.

Insulin (human)

Liraglutide和Insulin連續(xù)皮下輸注可改善新診斷2型糖尿病(T2DM)患者的血糖控制和變異性，并減少氧化應(yīng)激標(biāo)志物。

Li LQ, et al. Endocr J. 2019 Oct 28;66(10):871-880.

Sitagliptin

Liraglutide和Sitagliptin聯(lián)合一種磺酰脲類，可降低已服用降糖藥但血糖控制不佳的患者的HbA1c水平。

Yokoyama H, et al. Jpn Clin Med. 2014 Sep 17;5:33-41.

Liraglutide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	GLP-1R GL-R	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Relacorilant (CORT125134)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
MC3T3-E1	Apoptosis assay	0, 10, 100, or 1000 nM	48 h	liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells	29463067
H9c2	Function assay	100?nM	1 h	Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia	29571736
MiaPaca-2	Cell viability assay	0, 10, 100, 1000 nM	48 h	The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide	29897998
HepG2	Proliferation assay	0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L	48 h	IC50~100 nM	31081108
MCF-7	Proliferation assay	10, 100, 1,000 and 10,000 nM	48 h	Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line	29393459
SH-SY5Y	Function assay	100?nM	16 h	Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line.	29170452
HEK293	Function assay		up to 30 mins	Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM.	28771355
HEK293	Function assay		30 mins	Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM.	ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述

Liraglutide是一種長(zhǎng)效的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）激動(dòng)劑。

靶點(diǎn)

GLP-1 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Liraglutide在人血管內(nèi)皮細(xì)胞（hVECs）中，減弱PAI-1的誘導(dǎo)作用以及VAM的表達(dá)。在糖尿病性血管疾病所誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞功能障礙中，它可能具有一定的保護(hù)作用。在體外實(shí)驗(yàn)中，liraglutide依賴于GLP-1R，抑制PAI-1和VAM的刺激性表達(dá)^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞C11-STH20
	濃度	100 nM
	孵育時(shí)間	16 h
	方法	C11-STH細(xì)胞在包被有明膠的細(xì)胞培養(yǎng)皿中，用添加有青霉素/鏈霉素、20%FCS、20 μg/ml內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子和20 μg/ml肝素的Media-199培養(yǎng)基進(jìn)行培養(yǎng)（37℃），直至融合。然后，C11-STH細(xì)胞在無血清條件下，處理以liraglutide(100 nM)16小時(shí)，然后用條件性培養(yǎng)基對(duì)C11-STH細(xì)胞進(jìn)行ELISA分析，測(cè)定蛋白表達(dá)水平。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α		24217090

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在ApoE-/-小鼠模型中，進(jìn)行血管活性和免疫組化分析的體內(nèi)研究。Liraglutide處理后，小鼠的內(nèi)皮功能得到了顯著改善，這一效果依賴于GLP-1R。Liraglutide的處理還可增加血管內(nèi)皮中的內(nèi)皮一氧化氮合酶（eNOS）、降低ICAM-1的表達(dá)^[3]。Liraglutide在T2D小鼠模型中，通過增強(qiáng)胰腺b細(xì)胞的增殖、增加其數(shù)量，減輕高血糖癥^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	無胸腺的裸鼠
	Dosages	300 μg/kg/day
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06283641	Enrolling by invitation	Obesity	Novo Nordisk A/S	February 23 2024	--
NCT05268237	Recruiting	Diabete Type 2	Biolingus\|Chinese University of Hong Kong	April 25 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05419856	Completed	Knee Osteoarthritis	4Moving Biotech\|4P-Pharma	August 9 2022	Phase 1
NCT05467514	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	David Sanchez Garcia\|Instituto Mexicano del Seguro Social	July 1 2022	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1] Bode B, et al. Am J Manag Care. 2011, 17(2 Suppl):S59-70. [2] Abdulreda MH, et al. Cell Metab. 2016, 23(3):541-6. [3] Gaspari T, et al. Diab Vasc Dis Res. 2011, 8(2):117-24.

參考文獻(xiàn)

[1] Bode B, et al. Am J Manag Care. 2011, 17(2 Suppl):S59-70.
[2] Abdulreda MH, et al. Cell Metab. 2016, 23(3):541-6.
[3] Gaspari T, et al. Diab Vasc Dis Res. 2011, 8(2):117-24.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	3751.25	分子式	C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
CAS號(hào)	204656-20-2	SDF	Download Liraglutide SDF Download Liraglutide SDF
Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (26.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 3.1 mg/mL (0.82 mM)

Ethanol : 2 mg/mL (0.53 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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