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WNK463
WNK463是一種WNK激酶的泛抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4個成員的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）
WNK463 Chemical Structure
CAS: 2012607-27-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.76%
99.76
WNK463相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | serine/threonine kinase STK WNK DCLK GCN GAK SRPK PASK BUB1 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 GCN2iB GCN2iB DCLK1-IN-1 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細(xì)胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | WNK463是一種WNK激酶的泛抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4個成員的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4） | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | WNK463在體外有效地抑制WNK家族4個激酶（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）的活性。WNK463還能抑制WNK1-催化的WNK底物的磷酸化、在生化實(shí)驗(yàn)以及表達(dá)外源OSR1和被山梨醇介導(dǎo)的滲透壓力激活的HEK293細(xì)胞中抑制OSR1（氧化應(yīng)激反應(yīng)）[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | pSPAK/pOSR1 |
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31207112 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在高血壓的嚙齒動物模型中，WNK463能影響其血壓和體液、電解質(zhì)平衡。WNK463在C57BL/6小鼠的口服生物利用率為100%、在Sprague Dawley大鼠中的口服生物利用率為74%，其半衰期在小鼠和大鼠中分別為3.6小時(shí)和2.1小時(shí)。在自發(fā)性高血壓大鼠中，口服以1, 3 或 10 mg/kg WNK463達(dá)到的最大血藥濃度(Cmax)分別為88, 44 和 1,170 nM。在具有自知力的自發(fā)性高血壓大鼠中，WNK463的處理會引起血壓的降低和心率的升高（劑量依賴性）。除此之外，WNK463還會引起顯著的、劑量依賴性的尿排出量、尿鈉和鉀排泄率的增加。在這些高血壓大鼠中，口服WNK463可顯著降低其血壓[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Sprague Dawley雄性大鼠或C57BL/6雄性小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg(靜脈注射)或3 mg/kg (口服) | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 463.46 | 分子式 | C21H24F3N7O2 |
| CAS號 | 2012607-27-9 | SDF | Download WNK463 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)NC(=O)C1=CN=CN1C2CCN(CC2)C3=NC=C(C=C3)C4=NN=C(O4)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 92 mg/mL (198.5 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項(xiàng)
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