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別名: NSC 85442 中文名稱:鹽酸胺碘酮
Amiodarone HCl是一種sodium/potassium-ATPase抑制劑同時也是自噬的激活劑,用于治療各種心律失常。
Amiodarone HCl Chemical Structure
CAS: 19774-82-4
相關靶點 | Ca2+-dependent K+ channel | 點擊展開 |
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相關產(chǎn)品 | Nicorandil TRAM-34 Sophocarpine ML133 HCl Gliquidone PAP-1 | 點擊展開 |
相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Amiodarone HCl是一種sodium/potassium-ATPase抑制劑同時也是自噬的激活劑,用于治療各種心律失常。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Amiodarone具有對快速鈉通道以及就慢鈣通道的抑制作用。Amiodarone還具有非競爭性antisympathetic效果,并調節(jié)甲狀腺功能和磷脂代謝。Amiodarone深深地滲透到膜的脂質基質,并從心臟組織非常緩慢地釋放。Amiodarone(44-88 μM)抑制豚鼠乳頭肌的Vmax而不影響靜息膜電位,而這種抑制的Vmax提高了頻率或使用依賴性就像I類抗心律失常藥物。在心室肌和Purkinje纖維中,Amiodarone(50-88 μM)也發(fā)現(xiàn)抑制去極化誘導自發(fā)動作電位(自律性異常)。[1] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在房室結和麻醉犬中,Amiodarone(1.25-25 毫克/公斤)導致竇率的減少,房室結的有效和功能不應期的延長,和頻率依賴的傳導延遲。在兔的心室肌細胞中,Amiodarone(50 毫克/公斤/天,i.p. 3-4周)導致iK和ito的電流密度顯著下跌,而不會影響ICA和IK1密度。Amiodarone(AM)通過5'-脫碘(5'DI)抑制甲狀腺素(T4)轉化為碘甲狀腺原氨酸(T3),而不會影響細胞內的轉換。[1] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06067438 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma |
OHSU Knight Cancer Institute |
May 1 2024 | Phase 2 |
NCT05841056 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation New Onset |
Population Health Research Institute |
May 31 2024 | Phase 3 |
NCT05852704 | Recruiting | Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation |
Region ?rebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|?rebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|G?teborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
April 4 2024 | Phase 3 |
NCT05543278 | Not yet recruiting | Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation |
Massachusetts General Hospital |
February 1 2024 | Phase 4 |
分子量 | 681.77 | 分子式 | C25H29I2NO3.HCl |
CAS號 | 19774-82-4 | SDF | Download Amiodarone HCl SDF |
Smiles | CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (146.67 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (29.33 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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