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PD168393
PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑，IC50為0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。
PD168393 Chemical Structure
CAS: 194423-15-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.02%
99.02
PD168393相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑，IC50為0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 用于設(shè)計CI-1033的臨床化合物。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PD 168393連接到EGFR TK的ATP結(jié)合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細胞，完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 細胞，抑制Heregulin誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細胞， 抑制EGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化，IC50為1-6 nM，但對FGF或PDGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒有作用效果。[1]PD168393作用于3T3-Her2細胞，快速有效抑制Her2誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2細胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％腫瘤生長，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶A431人類上皮癌的裸鼠 |
| Dosages | 58 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 369.22 | 分子式 | C17H13BrN4O |
| CAS號 | 194423-15-9 | SDF | Download PD168393 SDF |
| Smiles | C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (200.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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