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CL-387785 (EKI-785)
別名: WAY-EKI 785
CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一種不可逆的選擇性EGFR抑制劑，IC50為370 pM。
CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
CAS: 194423-06-8
產品質控
批次：
純度：
99.79%
99.79
CL-387785 (EKI-785)相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NIH3T3 | Function assay | Inhibition of EGF stimulated human erbB1 autophosphorylation in NIH3T3 cells, IC50=0.0025μM | 16480284 | ||
| A431 | Function assay | Inhibition of EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human A431 cells, IC50=0.005μM | 22621397 | ||
| Sf9 | Function assay | TP_TRANSPORTER: efflux of Hoechst33342 in BCRP-expressing Sf9 cells, IC50=0.2μM | 15155841 | ||
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生物活性
| 產品描述 | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一種不可逆的選擇性EGFR抑制劑，IC50為370 pM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CL-387785可阻斷細胞中EGF-介導的受體自磷酸化，IC50值為5 nM。在過表達EGF-R或c-erbB-2的細胞系中，CL-387785主要以細胞抑制劑的方式抑制細胞增殖，IC50值為31 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 液體閃爍法 | |||
| 500μM CL-387785 (溶劑100% DMSO) 原液用30 mM HEPES稀釋至預定濃度，pH 7.4。10 微升不同濃度CL-387785分別與3 微升重組酶(1:120稀釋，以100 mM pH 7.4 HEPES為溶劑)冰浴培養(yǎng)10分鐘。加入5 微升肽(RR-SRC，Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly，終濃度400 μM)、10 微升 4×反應緩沖液（50 mM HEPES、pH 7.4 80 μM ATP、 40 mM MnCl2、200 μM正釩酸鈉)和0.30微升 [33P]ATP ( >2500 Ci/mmol)以及12 微升 H2O，室溫孵育90 分鐘。整個體系置于預制P81濾紙上，過濾片用0.5%磷酸洗兩次，使用液體閃爍計數(shù)器測量放射性。在這些條件下，EGF-R激酶比活度約為0.50 pmol /mg/min。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | Ba/F3-E709K，Ba/F3-l858r 或 Ba/F3-ERBB2 細胞 | ||
| 濃度 | ~2000 nM | |||
| 孵育時間 | 2天 | |||
| 方法 | MTS法以 CellTiter 96@ AQueous單溶液細胞增殖檢測試劑盒測定?？偟?0,000個細胞/孔在96孔平板中與不同濃度的抑制劑共培養(yǎng)48 h。使用XLfit4根據(jù)劑量響應曲線計算IC50。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在過表達EGF-R的裸鼠體內，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制腫瘤生長。[1] 在常染色體隱性遺傳性多囊腎疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)處理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可顯著降低集合小管囊性病變，改善腎功能，降低膽管上皮細胞異常，延長生存期。[2] EKI-785劑量低至25 毫克/千克時，能夠降低HCA-7誘導的異種移植瘤的生長，劑量為100 mg/kg時，可完全抑制腫瘤生長。50 毫克/千克的CL-387785能夠有效抑制HCT-116誘導的異種移植瘤的生長。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人 CRC 細胞系異種移植物(裸鼠) |
| Dosages | 100 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 381.23 | 分子式 | C18H13BrN4O |
| CAS號 | 194423-06-8 | SDF | Download CL-387785 (EKI-785) SDF |
| Smiles | CC#CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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