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CL-387785 (EKI-785)

別名: WAY-EKI 785

CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一種不可逆的選擇性EGFR抑制劑，IC50為370 pM。

CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure

CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure

CAS: 194423-06-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 794.54 現(xiàn)貨
25mg 3258.21 現(xiàn)貨
100mg 7997.11 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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CL-387785 (EKI-785)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

EGFR Signaling Pathways

EGFR信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
NIH3T3 Function assay Inhibition of EGF stimulated human erbB1 autophosphorylation in NIH3T3 cells, IC50=0.0025μM 16480284
A431 Function assay Inhibition of EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human A431 cells, IC50=0.005μM 22621397
Sf9 Function assay TP_TRANSPORTER: efflux of Hoechst33342 in BCRP-expressing Sf9 cells, IC50=0.2μM 15155841
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生物活性

產(chǎn)品描述 CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一種不可逆的選擇性EGFR抑制劑，IC50為370 pM。
靶點(diǎn)
EGFR [1]
370 pM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 CL-387785可阻斷細(xì)胞中EGF-介導(dǎo)的受體自磷酸化，IC50值為5 nM。在過(guò)表達(dá)EGF-R或c-erbB-2的細(xì)胞系中，CL-387785主要以細(xì)胞抑制劑的方式抑制細(xì)胞增殖，IC50值為31 nM。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 液體閃爍法
500μM CL-387785 (溶劑100% DMSO) 原液用30 mM HEPES稀釋至預(yù)定濃度，pH 7.4。10 微升不同濃度CL-387785分別與3 微升重組酶(1:120稀釋?zhuān)?00 mM pH 7.4 HEPES為溶劑)冰浴培養(yǎng)10分鐘。加入5 微升肽(RR-SRC，Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly，終濃度400 μM)、10 微升 4×反應(yīng)緩沖液（50 mM HEPES、pH 7.4 80 μM ATP、 40 mM MnCl2、200 μM正釩酸鈉)和0.30微升 [33P]ATP ( >2500 Ci/mmol)以及12 微升 H2O，室溫孵育90 分鐘。整個(gè)體系置于預(yù)制P81濾紙上，過(guò)濾片用0.5%磷酸洗兩次，使用液體閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)量放射性。在這些條件下，EGF-R激酶比活度約為0.50 pmol /mg/min。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Ba/F3-E709K，Ba/F3-l858r 或 Ba/F3-ERBB2 細(xì)胞
濃度 ~2000 nM
孵育時(shí)間 2天
方法 MTS法以 CellTiter 96@ AQueous單溶液細(xì)胞增殖檢測(cè)試劑盒測(cè)定?？偟?0,000個(gè)細(xì)胞/孔在96孔平板中與不同濃度的抑制劑共培養(yǎng)48 h。使用XLfit4根據(jù)劑量響應(yīng)曲線計(jì)算IC50。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在過(guò)表達(dá)EGF-R的裸鼠體內(nèi)，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制腫瘤生長(zhǎng)。[1] 在常染色體隱性遺傳性多囊腎疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)處理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可顯著降低集合小管囊性病變，改善腎功能，降低膽管上皮細(xì)胞異常，延長(zhǎng)生存期。[2] EKI-785劑量低至25 毫克/千克時(shí)，能夠降低HCA-7誘導(dǎo)的異種移植瘤的生長(zhǎng)，劑量為100 mg/kg時(shí)，可完全抑制腫瘤生長(zhǎng)。50 毫克/千克的CL-387785能夠有效抑制HCT-116誘導(dǎo)的異種移植瘤的生長(zhǎng)。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 人 CRC 細(xì)胞系異種移植物(裸鼠)
Dosages 100 毫克/千克
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 381.23 分子式

C18H13BrN4O
CAS號(hào) 194423-06-8 SDF Download CL-387785 (EKI-785) SDF
Smiles CC#CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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