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Lopinavir (ABT-378)
別名: ABT-378 中文名稱：洛匹那韋
Lopinavir (ABT-378) 是一種有效的HIV protease抑制劑，無細胞試驗中Ki為1.3 pM。
Lopinavir (ABT-378) Chemical Structure
CAS: 192725-17-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Lopinavir (ABT-378)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | HIV-1 capsid HIV-1 caspid | 點擊展開 |
|---|---|---|
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| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | 48 h | Antiviral activity against wild type HIV1 NL4-3 in HEK293 cells after 48 hrs by replication-deffective luciferase reporter gene-based phenotypic assay, EC50=0.0028 μM | 17638694 | |
| human MT4 cells | Function assay | 5 days | Antiviral activity against HIV2 MS infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.006 μM | 17576848 | |
| human PBMC cells | Function assay | 5 days | Antiviral activity against HIV2 MS infected in human PBMC cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.015 μM | 17576848 | |
| MT2 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV2 EHO in MT2 cells assessed as inhibition of p24 Gag protein expression by MTT assay, EC50=0.0026 μM | 17371811 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Lopinavir (ABT-378) 是一種有效的HIV protease抑制劑，無細胞試驗中Ki為1.3 pM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Lopinavir 作為CYP3A的抑制劑，效果低于Ritonavir。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Lopinavir與突變型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)結(jié)合，Ki分別為4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4細胞，在有或無50% HS存在時，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分別為 102 nM 和17 nM。[1]Lopinavir在肝微粒中轉(zhuǎn)換成一些代謝物，初級代謝物為M-3和M-4，這種作用具有NADPH依賴性。[2] Lopinavir 是有效的Rh123抑制劑，作用于 Caco-2細胞層，IC50為1.7 mM。Lopinavir 處理LS 180V 細胞72小時，細胞內(nèi)Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 細胞，誘導(dǎo)P-糖蛋白免疫反應(yīng)性蛋白和信使RNA水平。[3] Lopinavir 抑制 C 亞型克隆 C6，IC50為9.4 nM。[4] Lopinavir作用于人肝微粒體，抑制CYP3A，IC50 為 7.3 mM，也微弱抑制人類CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Lopinavir 按10 mg/kg劑量口服給藥大鼠，Cmax為 0.8 μg/mL，口服生物有效性為25%。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠或食蟹猴 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04335123 | Completed | COVID-19 |
University of Kansas Medical Center |
April 4 2020 | Phase 1 |
| NCT04307693 | Terminated | COVID-19 |
Asan Medical Center |
March 11 2020 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 628.8 | 分子式 | C37H48N4O5 |
| CAS號 | 192725-17-0 | SDF | Download Lopinavir (ABT-378) SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (159.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (159.03 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of the chemical?
回答：
S1380 Lopinavir can be dissolved in 2% DMSO, 49%PEG and 49%culture medium at 5 mg/ml.
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