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PD-166866

PD-166866是一種合成類(lèi)小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，對(duì)FGFR1具有高度選擇性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。

PD-166866 Chemical Structure

PD-166866 Chemical Structure

CAS: 192705-79-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 958.64 現(xiàn)貨
50mg 3661.12 現(xiàn)貨
1g 13677.3 現(xiàn)貨
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PD-166866相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

FGFR Signaling Pathways

FGFR信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HUVEC cells Function assay Inhibition of microcapillary growth in HUVEC cells, IC50=0.1 μM 11063616
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生物活性

產(chǎn)品描述 PD-166866是一種合成類(lèi)小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，對(duì)FGFR1具有高度選擇性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
靶點(diǎn)
FGFR1 [2]
(Cell-free assay)
52.4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PS166866可造成線(xiàn)粒體缺陷和氧化應(yīng)激反應(yīng)[1]。PD 166866抑制人源全長(zhǎng)FGFR-1酪氨酸激酶，IC50為52.4 ± 0.1 nM，但在濃度高達(dá)50 μM時(shí)，對(duì)c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰島素受體酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4沒(méi)有作用。PD166866在表達(dá)內(nèi)源性FGFR-1的NIH 3T3細(xì)胞和過(guò)表達(dá)人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6細(xì)胞中，是bFGF介導(dǎo)的受體自我磷酸化的有效抑制劑。在血管平滑肌細(xì)胞、A432或NIHIR細(xì)胞中，PD166866對(duì)其中的PDGF、EGF或胰島素刺激的受體自我磷酸化沒(méi)有抑制作用，說(shuō)明其對(duì)FGFR-1的高選擇性。除此之外，PD166866還能抑制培養(yǎng)的人體胎盤(pán)動(dòng)脈片段的微血管生長(zhǎng)（血管生成）。在L6細(xì)胞中，抑制42-和44-kDa的MAPK，IC50分別為7.9 nM和4.3 nM[2]。PD166866能通過(guò)抑制Akt/mTOR信號(hào)通路抑制自噬反應(yīng)[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HeLa細(xì)胞
濃度 50 μM
孵育時(shí)間 24 h
方法 用PD166866處理Hela細(xì)胞24小時(shí)，然后移除生長(zhǎng)培養(yǎng)基。用PBS洗滌細(xì)胞，在25℃條件下加入新鮮配制的多聚甲醛（4% in PBS）進(jìn)行固定。固定完后，PBS沖洗，在黑暗條件下封閉內(nèi)源性氧化酶類(lèi)2分鐘。然后再次PBS洗滌，在25℃下封閉非特異性位點(diǎn)，1小時(shí)。用多克隆抗體對(duì)PARP進(jìn)行免疫定位，二抗在4℃下孵育，孵育16小時(shí)。用PBS充分洗滌后，將樣品置于ABC溶液中孵育30分鐘。最后，加入DAB，黑暗條件下處理10分鐘。洗滌樣品后，密封孔板，顯微鏡下觀察檢測(cè)。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 396.44 分子式

C20H24N6O3
CAS號(hào) 192705-79-6 SDF Download PD-166866 SDF
Smiles CC(C)(C)NC(=O)NC1=C(C=C2C=NC(=NC2=N1)N)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (100.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (10.08 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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