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PD-166866
PD-166866是一種合成類小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，對FGFR1具有高度選擇性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
PD-166866 Chemical Structure
CAS: 192705-79-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
PD-166866相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Derazantinib FIIN-2 Ferulic Acid ASP5878 Roblitinib (FGF401) Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HUVEC cells | Function assay | Inhibition of microcapillary growth in HUVEC cells, IC50=0.1 μM | 11063616 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PD-166866是一種合成類小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，對FGFR1具有高度選擇性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PS166866可造成線粒體缺陷和氧化應激反應[1]。PD 166866抑制人源全長FGFR-1酪氨酸激酶，IC50為52.4 ± 0.1 nM，但在濃度高達50 μM時，對c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰島素受體酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4沒有作用。PD166866在表達內(nèi)源性FGFR-1的NIH 3T3細胞和過表達人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6細胞中，是bFGF介導的受體自我磷酸化的有效抑制劑。在血管平滑肌細胞、A432或NIHIR細胞中，PD166866對其中的PDGF、EGF或胰島素刺激的受體自我磷酸化沒有抑制作用，說明其對FGFR-1的高選擇性。除此之外，PD166866還能抑制培養(yǎng)的人體胎盤動脈片段的微血管生長（血管生成）。在L6細胞中，抑制42-和44-kDa的MAPK，IC50分別為7.9 nM和4.3 nM[2]。PD166866能通過抑制Akt/mTOR信號通路抑制自噬反應[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HeLa細胞 | ||
| 濃度 | 50 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 用PD166866處理Hela細胞24小時，然后移除生長培養(yǎng)基。用PBS洗滌細胞，在25℃條件下加入新鮮配制的多聚甲醛（4% in PBS）進行固定。固定完后，PBS沖洗，在黑暗條件下封閉內(nèi)源性氧化酶類2分鐘。然后再次PBS洗滌，在25℃下封閉非特異性位點，1小時。用多克隆抗體對PARP進行免疫定位，二抗在4℃下孵育，孵育16小時。用PBS充分洗滌后，將樣品置于ABC溶液中孵育30分鐘。最后，加入DAB，黑暗條件下處理10分鐘。洗滌樣品后，密封孔板，顯微鏡下觀察檢測。 | |||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 396.44 | 分子式 | C20H24N6O3 |
| CAS號 | 192705-79-6 | SDF | Download PD-166866 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)NC(=O)NC1=C(C=C2C=NC(=NC2=N1)N)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (100.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (10.08 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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